Аторис лекарство от холестерина

АТОРИС 0,03 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

• Благотворительная программа
• По рецепту

• Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показания

Гиперлипидемия: — первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону); — комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по Фредриксону); — дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете); — семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете; — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: — первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии; — вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя

Характеристики

Страна производителя Словения Форма выпуска упак 30 таблеток Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.

Состав

1 таб. аторвастатин кальция 31.08 мг,что соответствует содержанию аторвастатина 30 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 175.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 52.5 мг, гипролоза — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 15 мг, кросповидон тип А — 15 мг, полисорбат 80 — 680 мкг, натрия гидроксид — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай II HP 85F28751 белый — 9 мг (поливиниловый спирт — 3.6 мг, титана диоксид (Е171) — 2.25 мг, макрогол 3000 — 1.82 мг, тальк — 1.33 мг).

Общее описание

Гиполипидемический препарат

Особые условия

Перед началом терапии препаратом Аторис® пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Необходимо контролировать функцию печени. При применении препарата Аторис® может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата и после увеличения дозы. Лечение должно быть прекращено при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза относительно ВГН. Повышение сывороточных уровней аминотрансфераз зависит от дозы препарата и обратимо у всех пациентов. Возможно, превышение ВГН уровня КФК примерно в 10 раз. Препарат Аторис® следует применять осторожно пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам с заболеванием печени. На фоне применения препарата Аторис® возможна миалгия. Диагноз миопатии (боль в мышцах или мышечная слабость в сочетании с повышением активности КФК) вероятен у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. При применении препарата Аторис®, как и при применении других статинов, редко, но возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск этого осложнения возрастает при одновременном применении с препаратом Аторис® следующих лекарственных препаратов: фибратов, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), циклоспорина (суточная доза препарата Аторис® не должна превышать 10 мг), нефазодона, некоторых антибиотиков, противогрибковых средств из группы азолов, ингибиторов ВИЧ-протеаз. При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает ВГН более чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторис®. Необходимо регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из вышеперечисленных средств. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах. Особенно, если эти симптомы сопровождаются недомоганием и лихорадкой. Препарат Аторис® содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

ри одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), с нефазодоном, возможно увеличение концентрации аторвастатина в плазме, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности. Так, при одновременном применении с эритромицином Сmах аторвастатина увеличивается на 40%. Все эти препараты ингибируют изофермент цитохрома CYP3А4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут). Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение аторвастатина с фенитоином, рифампицином, которые являются индукторами изофермента 3A4 цитохрома P450, может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина. Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом 3A4 цитохрома P450, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента 3A4 цитохрома P450 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТ31В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают концентрацию аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного аторвастатина. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). У пациентов, одновременно получающих аторвастатин в дозе 80 мг и дигоксин, содержание дигоксина в плазме возрастает примерно на 20%, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением. При одновременном применении с пероральными контрацептивами (комбинация норэтистерона и этинилэстрадиола) возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин. Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов. При одновременном применении аторвастина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме. При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина не изменяется. Отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, применяющих аторвастатин и фузидовую кислоту. При одновременном применении аторвастатина с антигипертензивными средствами признаков клинически значимых изменений взаимодействия не отмечается. Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим пациенты, принимающие Аторис®, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1.2 л в день.

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Основным механизмом действия аторвастатина является ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина (Хс) в организме. Подавление синтеза Хс приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови. Антиатеросклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширение кровеносных сосудов, снижается содержание Хс-ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов, происходит повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А. Аторвастатин снижает вязкость плазмы крови и активность некоторых факторов свертывания и агрегации тромбоцитов. Благодаря этому он улучшает гемодинамику и нормализует состояние свертывающей системы. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы также оказывают действие на метаболизм макрофагов, блокируют их активацию и предупреждают разрыв атеросклеротической бляшки. Как правило, терапевтический эффект аторвастатина развивается после двух недель применения препарата Аторис®, а максимальный эффект достигается через 4 недели. Достоверно снижает риск развития ишемических осложнений (в т.ч. смерть от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда — на 26%.

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция аторвастатина высокая, примерно 80% всасывается из ЖКТ. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Время достижения Cmax составляет, в среднем, 1-2 ч. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Биодоступность аторвастатина низкая (12%), системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень. Распределение Средний Vd — 381 л, связывание с белками плазмы — более 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ. Метаболизм Метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента 3А4 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления), которые обуславливают примерно 70% ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, на протяжении 20-30 ч. Выведение T1/2 — 14 ч. Выводится в основном с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции, не выводится в ходе гемодиализа). Около 46% выводится с калом, менее 2% — с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях Различия фармакокинетики у пациентов по возрасту и полу незначительные и не требуют коррекции дозы. У женщин Cmax выше на 20%, AUC — ниже на 10%. Исследования фармакокинетики у детей не проводились. Cmax и AUC препарата у пожилых пациентов (старше 65 лет) на 40% и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет). Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или его воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Концентрация препарата значительно повышается (Cmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Показания

Гиперлипидемия: — первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (II тип по Фредриксону); — комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIa и IIb типы по Фредриксону); — дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете); — семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете; — гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний: — первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии; — вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя

Противопоказания

— заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); — печеночная недостаточность; — цирроз печени различной этиологии; — повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза (>3 раз по сравнению с ВГН); — заболевания скелетных мышц; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена); — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат Аторис® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Результаты экспериментальных исследований на животных свидетельствуют о том, что риск для плода может превышать любую возможную пользу для матери. У женщин репродуктивного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, применение препарата Аторис® не рекомендуется. При планировании беременности, необходимо прекратить применение препарата Аторис®, по крайней мере, за 1 месяц до запланированной беременности. Сведений о выделении аторвастатина с грудным молоком нет. Однако у некоторых видов животных сходна концентрация аторвастатина в крови и грудном молоке. При необходимости применения препарата Аторис® в период лактации, во избежание риска развития нежелательных явлений у грудных детей, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. В случае передозировки необходимы следующие общие мероприятия: мониторинг и поддержание жизненных функций организма, а также предупреждение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств). При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (редкий, но тяжелый побочный эффект) препарат необходимо немедленно отменить и начать инфузию диуретика и бикарбоната натрия. При необходимости следует провести гемодиализ. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение раствора кальция хлорида или раствора кальция глюконата, инфузия 5% раствором декстрозы (глюкозы) с инсулином, использование калийобменных смол или, в тяжелых случаях, проведение гемодиализа. Поскольку аторвастатин в значительной степени связан с белками плазмы крови, гемодиализ является относительно малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1 /10 000 до <1 /1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница, головокружение, парестезии, астенический синдром; нечасто — периферическая невропатия, амнезия, гипестезия, кошмарные сновидения. Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах; редко — назофарингит, носовое кровотечение; Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: часто — боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, диспепсия, тошнота, диарея, метеоризм (вздутие живота), боль в животе; нечасто — анорексия, нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит; редко — гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгии, артралгии, боль в спине, припухлость суставов; нечасто — миопатия, судороги мышц; редко — миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий). Со стороны мочеполовой системы: нечасто — импотенция, вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилаксия. Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение сывороточной активности аминотрансфераз (ACT, AЛT), повышение активности сывороточной КФК; очень редко — гипергликемия, гипогликемия. Прочие: часто — периферические отеки; нечасто — недомогание, повышенная утомляемость, лихорадка, увеличение массы тела. Причинно-следственная связь некоторых нежелательных эффектов с применением препарата Аторис®, которые расценивают как «очень редкие», не установлена. При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторис® следует прекратить.

Источник