Что снижает всасывание холестерина
Содержание статьи
Что снижает всасывание холестерина
Как понизить уровень холестерина в крови
Многие люди боятся повышения холестерина и задаются часто вопросом, как снизить холестерин. Прежде всего нужно отметить что холестерин играет важную роль в организме человека. С помощью холестерина вырабатывается витамин D, участвует в пищеварении, в выработке половых гормонов эстрогена и прогестерона.
Основная часть, около 80% вырабатывается в печенью, тонким кишечником, надпочечником и яичниками у женщин и только 20% поступает с едой. Принято разделять холестерин на плохой и хороший, но это определение не совсем корректно.
В нашем организме его в чистом виде не существует. Он входит в состав липопротеидного комплекса совместно с белками и жирами.
Именно из этого и исходят в определении холестерина двух видов:
- ЛПВП — это липопротеиды высокой плотности
- ЛПНП — липопротеиды низкой плотности ЛПВП («хороший холестерин») — удаляют излишки холестерина из клеток и переносят в печень.
ЛПНП («плохой холестерин») транспортируют холестерин из печени в ткани. Именно нарушение формирование и соотношение этих 2 видов липопротеидов приводит к формированию атеросклероза.
Чтобы снизить холестерин в крови нужно установить правильный баланс липопротеидных комплексов между плохим и хорошим холестерином, снижая липопротеиды низкой плотности (ЛПНП). Недостаток ЛПВП и повышение ЛПНП (плохого холестерина) приводит к болезни и превышению нормы холестерина.
Узнайте как снизить быстро уровень холестерина в домашних условиях без лекарств и статинов.
Симптомы повышенного холестерина
Превышение нормы холестерина (холестерола) в крови не обязательно приводят к явным симптомами, на ранних стадиях проходят вообще бессимптомно. Протекая скрытно высокий уровень холестерина, проводит свое разрушительное действие (дисметаболические нарушения) на организм и здоровье человека.
Как правило, проходя очередное обследование и медицинский осмотр, больной с удивлением узнает о высоком уровне холестерина в крови в анализах.
Общие симптомы повышенного холестерина могут выражаться в снижение работоспособности, упадком сил, быстрой утомляемостью, ожирением.
Проявление высокого холестерина обнаруживается уже признаками других заболеваний, как осложнения нарушения обмена веществ и липидного обмена.
Наиболее часто — это такие заболевания: как ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, инсульт, инфаркт.
Высокий холестерин приводит к:
- Снижение эластичности стенок сосудов
- Уменьшение просвета артериальных сосудов
- Нарушение кровотока
- Дополнительная нагрузка на сердце для «прокачки» крови
Лекарственные препараты для снижения холестерина в крови
Статины для снижения холестерина
Статины – это группа препаратов предназначенных для снижения снижение уровня холестерина в крови. Применяются для лечения и профилактики атеросклероза.
В наше время существует несколько статинов разного поколения. Статины — это самые популярные таблетки из всех групп лекарств, для снижения уровня холестерина. Действие их основано на выработку особого фермента ГМГ-КоА редуктаза. Фермент участвует в синтезе холестерина в печени.
Статин последнего, четвертого поколения.
Розувастатин – Крестор (Розукард, Розулип, Тевастор) Рейтинг популярности*: 4.9
Предназначен для людей с высоким риском развития инсульта и инфаркта. Людей страдающих сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, с артериальной гипертензией.
Для снижения холестерина пациент обязан соблюдать диету, пересмотреть свой рацион питания и только после этого начать прием препарата.
Прием Розувастатина зависит от уровня липидов в крови и составляет в стандартной дозировке от 5 до 10 мг в день.
Аторвастатин – Липримар (Тулип, Торвакард, Аторис) Рейтинг популярности*: 4.8
Аторвастатин относятся к третьему предыдущему поколению статинов, основное вещество аторвастатин.
Отличие лекарств четвертого от третьего поколения в том, что кроме снижения уровня плохого холестерина ЛПНП они повышают концентрацию хорошего холестерина ЛПВП. Однако Аторвастатин очень эффективный препарат и обладает оригинальной формулой.
Флувастатин – Лескол Форте Рейтинг популярности*: 4.8
Флувастатин Лескол форте также очень популярный препарат для снижения уровня холестерина. Назначают его при высоком холестерине с наследственной гиперхолестеринемией, предупреждением инфаркта миокарда, ишемической болезнью сердца. Может назначаться как монотерапия, когда других препаратов принимать больше не нужно.
Никотиновая кислота (Ниацин)
Никотиновая кислота (ниацин) содержится в пище, которую мы употребляем, и относится к витаминам группы В. При повышении липопротеинов низкой плотности доктор может приписать прием Ниацина в высоких дозах.
Никотиновая кислота снижает поступление жиров из подкожной клетчатки в кровь, тем самым снижая уровень ЛПНП и повышая уровень ЛПВП.
Назначают также при атеросклерозе, имеет выраженный сосудорасширяющий эффект и блокирует синтез холестерина в печени, снижает уровень глюкозы в крови, что эффективно для диабетиков, «рассасывает» холестериновые бляшки.
Секвестранты желчных кислот, средства для подавления абсорбции холестерина в кишечнике
Лекарство действует в кишечнике, связывая желчные кислоты и выводя их из организма. Желчные кислоты участвуют в обмене холестерина и жиров и таким образом, снижается уровень липидов.
Имеют недостаток в том, что секвестранты желчных кислот вызывают расстройства желудочном кишечном тракте больного и могут вызывать запоры.
Фибраты
Это производные фибриновой кислоты, группа препаратов понижения триглицеридов (липидов) в крови и повышаю уровень липопротеинов высокой плотности.
Это еще одна группа препаратов, снижающая уровень триглицеридов в крови, а также повышающая уровень липопротеинов высокой плотности ЛПВП.
Побочные действия это тошнота, абдоминальные боли, аритмии, нарушение работы печени, снижение полового влечения.
Продукты понижающие холестерин
Чтобы снизить уровень холестерина в крови не обязательно пить таблетки, некоторые продукты снижают уровень плохого холестерина достаточно эффективно и быстро.
Диета поможет чистить сосуды от бляшек и нормализовать обмен веществ, снизить лишний вес.
Оливковое масло
Отличный источник мононенасыщенных жирных кислот (Омега-7 (ω-7) мононенасыщенные жирные кислоты), а также олеиновой кислоты.
Хорошо понижает уровень плохого холестерина и увеличивает хорошего.
Достаточно употреблять до 3 ст. ложек в день, масло очень калорийно и много есть нельзя, особенно для людей с избыточным весом.
Морковь
На 15% снижает уровень холестерина при употреблении всего двух морковок в день. Кроме того очищает эмаль зубов от остатков пищи, маскирует десна зубов, подавляет микробы вызывающие кариес.
Морковь содержит витамины группы В, РР, С, Е, К, в ней присутствует каротин — вещество, которое в организме человека превращается в витамин А.
Помидоры
Имеет красный пигмент под названием ликопен. Ликопен отлично справляется с выводом липидов и нормализации обмена веществ.
Чтобы нормализовать холестерин выпивайте всего по 2 стакана томатного сока в день (25 мг ликопена в день). Помидоры хорошо действуют на сердечную мышцу, содержат калий для работы сердца.
Доктора рекомендуют употреблять томаты при болезнях сердца и сосудов.
Помидоры низкокалорийный овощ всего 22 ккал/100 г, подавляет аппетит, что очень полезно для питания людей с излишним весом. Диетологи очень советуют включать его в меню.
Чеснок
В чесноке содержится полезное вещество такое как аллиин которое проявляет выраженным антихолестериновым эффектом.
Это вещество делает чеснок с особым ярким специфическим запахом.
Само по себе это вещество не обладает каким либо полезным свойством но после того как вы жуете чеснок, давите на чснокодавке , аллиин превращается в аллицин чистящий сосуды и удаляет холестериновые бляшки.
Чеснок помогает наращивать мышечную массу, его любят употреблять люди занимающиеся спортом.
Кроме того чеснок улучшает кровообращение мозга, лечит нервную систему, повышает общий тонус организма, расширяет сосуды и нормализует АД (артериальное давление).
Орехи
Общий холестерин снижается на 5% при употреблении 50 граммов любых орехов в день.
Это установили американские исследователи в ходе проведенных экспериментов. Плохой холестерин понижается на 7,5% у исследуемых людей при употреблении орехов.
Особенно удивил тот факт что у людей с высоким уровнем холестерина орехи действовали сильнее всего, снижая уровень плохого холестерина в крови.
Особенно орехи лучше действовали на людей с нормальной или низкой массой тела.
Орехи содержат группы В, витамины А, Е, микроэлементы калий, кальций, фосфор и железо. Полезны для пожилых людей снижая риск развития старческого маразма,
Горох
Уровень вредного холестерина понизиться на целых 20% при съедании 1,5 чашки вареного гороха в день в течении 3 недель.
Самое важное это то что горох очень богат витаминами группы В, особенно витамин В 12 который не синтезируется в организме и должен поступать нам с пищей.
Горох обеспечивает нам крепкую нервную систему, крепкий сон, красивые волосы.
Если хотите оставаться молодым и здоровым обратите внимание на горох. Горох содержит антиоксидантов – веществ, замедляющих старение и защищающих организм от вредного воздействия окружающей среды.
Жирная рыба
Рыба содержит рыбий жир, омега-3 кислоты снижающие холестериновые отложения, бляшки. Рыба богата белками, которые легче усваивается и очень полезны для людей ослабленных и больных анемией (малокровие).
Рыбу полезно есть людьми с избыточным весом, помогает сбросить лишний вес и чувствовать себя удовлетворительно. В рыбе есть тауриновой кислоты, профилактика сердечно-сосудистых болезней и нервозов.
Больше всего тауриновых кислот содержится в океанской рыбе.
Рыба богата фосфором, полезна для работы мозга, фтором, предотвращает кариес, калий, селен, для укрепления иммунитета и регулировки АД.
Список наиболее жирной рыбы, в которой содержание жира составляет 8-20%:
- палтус,
- клыкач;
- осетровые сорта;
- нонотения, сайра, севрюга;
- скумбрия, сиг и угорь;
- нельма, омуль;
- иваси, каспийская килька;
- чавыча;
- толстолобик, чехонь и белуга;
- жирная сельдь, налим.
Зеленый чай
Зеленый чай богат флавоноидами что есть природный антиоксидант, полезно пить его почаще для снижения ЛПНП.
Зеленый чай разжижает кровь, предотвращает инсульты и отрывы тромбов и преждевременной смерти.
Для того чтобы уменьшить уровень плохого холестерина выпивайте 3-4 чашки зеленого чая в день.
Цикорий
Цикорий очень полезен при высоком холестерине, содержит большое количество, витаминов, микроэлементов, аминокислот и органических кислот. Считается зааменителем кофе.
Выводит излишки жиров (триглицеридов), очищает кровь, помогает бороться с лишним весом, нормализуя обмен веществ. Помогает повысить хороший холестерин, уровень липопротеинов высокой плотности ЛПВП.
Бляшки рассасываются и уменьшаются в размерах.
Улучшает кровоснабжение, помогает усваивать лучше магний и кальций костям.
Нормализует уровень сахара в крови с помощью особого вещества инулина и волокон.
Повышенный холестерин: как лечить народными средствами
Проверенные народные средства для снижения холестерина в крови доказали свою эффективность и полезность для больных с сердечно сосудистой системой высоким АД.
Но в любом случае прежде чем лечиться травами нужно проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Семя льна
Что бы приготовит этот простой рецепт нужно взять 1 чайную ложку семян льна и залить пол стаканами кипящей воды.
Натаивайте все это полчаса и процедите через сито, выжмите остаток.
Принимайте 3 раза в день за полчаса до еды по четверти стакана.
Пейте семена льна только свежими, не варите слишком много, так как отвар теряет свои полезные свойства.
Можно добавлять семена льна в салаты, каши, но по не многу, приблизительно щепотку не больше.
Настой Шиповника
Очень полезен настой шиповника, хотя можно пить отвар. Готовя их сушеных плодов.
Для приготовления настоя нужно взять 5 ст. л. измельченных плодов на 1 литр воды. Настаивать можно в термосе на ночь. Процедить ягоды.
Пить по полстакана дважды в день. Хранить можно не более 2 суток
Настой чеснока, хрена и листьев вишни и смородины
Для приготовления настоя нужно взять:
- Чеснок 1 кг
- Хрен 80 г
- Вишня листья 50 г
- Смородина листья – 50 г
- Соцветие укропа
- Немного соли
Компоненты кладут в стеклянную емкость и заливают кипящей водой.
Выдерживают в течении недели и употребляют пред едой по 1 ст. ложке
Отвар Бобов
Отвар фасоли поможет восстановить эластичность сосудов. Для этого нужно взять полстакана бобов на 1 стакан воды.
Вымачивают оставляя на ночь и утром промыв свежой водой варят с щепоткой соды.
Отвар принимать 2 раза в день по 2 ст. л. в течение 10 дней
Липовый цвет
Вместе с яблоками и желчегонными травами липа очень полезна в борьбе с плохим холестерином в крови.
1 ст. ложка сухого липового цвета залить 1 стаканом воды и готовят на водяной бане 10-15 минут.
Принимать после остывания и процеживания отвара 3 раза в день по полстакана.
Лечение длиться в течении 2 недель, через два месяца можно повторить курс лечения.
Корень одуванчика
Принимайте по 1 чайной ложке измельченного порошкообразного корня одуванчика, перед едой запивая его теплой водой.
Полгода длиться курс лечения корнем одуванчика.
Стебель сельдерея
Готовьте салат из листьев сельдерея и семян кунжута. Постоянное употребление этого салата снижает артериальное давление и уровень холестерина в крови.
Сельдерей не рекомендуется употреблять людям с низким артериальным давлением. Перед употреблением посоветуйтесь с врачом.
Корень солодки
Нужно взять 2 ст. л. порошка измельченного корня солодки и залить 500 мл кипящей воды.
Отвар корня солодки при повышенном холестерине настаивайте 10 мин. Отцеживают и охлаждают до комнатной температуры.
Отвар пить по половине стакана 4 раза в день, после употребления пищи. Курс лечения длиться в течении 21 дня. Следующий курс лечения можно провести не раньше чем через месяц.
Чистка сосудов от холестерина народными средствами
Очистка сосудов при помощи чеснока и лимона
Чеснок отлично чистит сосуды от склеротических бляшек, растворяет соли и чистит кишечник от патогенной микрофлоры, повышает иммунитет от вирусов.
Чеснок включает вещество аденозин которое нормализует количество тромбоцитов в крови, снижает густоту крови, разжижает кровь.
Не используйте чеснок сразу подождите минут 10 после измельчения, что бы усилить действие ферментов чеснока и полезность продукта для здоровья.
Простое употребление чеснока каждый день по 3-4 зубчика в течении трех месяцев помогает снизить холестериновые бляшки на 19-20%.
Чеснок самое популярное средство для чистки сосудов.
Мед с чесноком и лимоном усиливает действие друг друга и чистит пораженные атеросклерозом сосуды и повышает их эластичность и гибкость.
Для того чтобы очистить сосуды возьмите:
- Лимон с кожурой – 4 штуки
- 4 очищенных головки чеснока
Все пропустите через мясорубку и сложите в трех литровую стеклянную посуду, банку и залейте теплой прокипяченной водой.
Помешивайте смесь время от времени. В течении 3 суток настаивайте при комнатной температуре. Процедите настойку и храните в холодильнике.
Принимайте чесночно-лимонную смесь по 100 г три раза в день. Курс лечения четыре банки настоя. Это займет где-то сорок дней лечения.
Проводят такой курс лечения раз в год. В итоге нормализуется АД, пройдут головные боли. Все это помогает снизить холестерин в крови. Это можно легко проверить, сдав анализ крови холестерин.
Простой способ очистить сосуды с помощью грецких орехов
Еще один очень популярный метод очистки сосудов от холестериновых бляшек состоит в употреблении орехов.
Полезна очень зеленая часть, оболочка ореха при созревании. Но для лечения можно использовать и сердцевину ореха.
Нужно взять орехов – 1,5 кг
Измельчите на мясорубке сложите в емкость и поставьте в прохладное место.
Ешьте орехи по 1 ст. ложке 2 раза в день, утром и вечером за полчаса до еды. Запивайте ореховый измельченный порошок водой 100 мл.
Медово-ореховая масса для чистки сосудов
Очищает сосуды головного мозга от холестериновых бляшек Состав:
- Измельченные орехи
- Мед 1 ст. ложка (желательно липовый мед)
- Корица порошок на кончике чайной ложки
- Порошок корня имбиря тоже на кончике чайной ложки
Все смешать и кушать по 1 ст. ложки, 3 раза в день, за полчаса до приема еды.
Храните смесь в холодильнике, употребляйте после того как отстроиться сутки в холодильнике.
Курс лечения около месяца, два.
Поводить такие курсы нужно один, два раза в год.
После проведенного курса лечения у вас исчезнут головные боли, нормализуется АД, перестанут болеть ноги, вызванные варикозным расширением вен и тромбофлебитом
Заключение
В итоге важно понять одну очень простую вещь.
Продолжительность жизни растет, риск инсультов и инфарктов по последним исследованиям снижается у людей принимающих дорогие или дешевые таблетки от холестерина, снижаю его уровень в крови.
Но любое лекарство не излечит если человек не начнет соблюдать диету, вести здоровый образ жизни, бросит курить, злоупотреблять алкоголем, жирной и копченой пищей, фастфудами.
Подвижный образ жизни, физические упражнения даруют исцеление, без таблеток.
Таблетки, народные средства от холестерина не заменять ведения здорового образа жизни и могут дать лишь кратковременный нестойкий эффект.
Не тратьте деньги на дорогие лекарства, не верьте рекламе обещающее полное излечение от недуга.
Только если вы провели полный курс лечения народным способом не менее месяца, и это не привело к снижению уровня холестерина в крови по анализам можно, начать применять лекарственные средства от холестерина.
Когда диета помогает, продолжайте курс лечения пока холестерин снижается, уменьшаются усталость, головные боли, улучшается настроение и тонус жизни.
Если вы не достигли нужного уровня холестерина, диетой и народными средствами следует проконсультироваться с врачом.
источник
Источник
Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе
Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема
Атеросклероз, в основе которого лежит комплекс сложных нарушений метаболизма липидов, — один из важнейших факторов риска развития сосудистых катастроф. Тесно связанная с ним гиперхолестеринемия выявляется более чем у 60 % госпитализированных пациентов в возрасте 30–69 лет [1]. Поэтому препараты, способствующие нормализации липидных параметров, пользуются в аптеках стабильным спросом. По всей вероятности, он будет только расти: ведь средний возраст населения России растет и число больных сердечно-сосудистыми заболеваниями увеличивается. И чтобы качественно проводить фармконсультирование, первостольникам важно помнить, как работают гиполипидемические ЛС, какие побочные эффекты они проявляют и о чем нужно предупредить клиента с соответствующим рецептом.
Начало начал: классификация
В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.
Таблица 1: Гиполипидемические ЛС
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП) | ||
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) | аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин | |
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника | эзетимиб | |
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов | Производные фиброевой кислоты, или фибраты | гемфиброзил фенофибрат |
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) | Кислота никотиновая |
Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:
- cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
- блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
- ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
- активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
- стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
- блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
- повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.
Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.
Фармакология статинов
Статины — препараты первой линии для лечения гиперлипидемии, которые выделяются самой высокой липолитической активностью среди всех подгрупп гиполипидемических препаратов [3, 4]. Первые представители статинов были получены из плесневых культур. Речь идет о ловастатине — он был выделен в 1980 году из содержащегося в почве плесневого грибка Aspergillus terreus. В клинической практике ловастатин начал использоваться в 1987 году, положив начало эре самых мощных гиполипидемических средств [5].
Последующие ЛС этой подгруппы имеют полусинтетическое (симвастатин, правастатин) и синтетическое происхождение (флувастатин, аторвастатин, розувастатин).
Механизм действия
Статины снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени за счет угнетения активности ключевого фермента, участвующего в раннем этапе синтеза холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы, — прим. ред.). В результате происходит цепочка изменений [3]:
- в клетках печени снижается уровень холестерина;
- на несколько часов в клетках печени увеличивается синтез холестерина (компенсаторно);
- на несколько суток на мембране гепатоцитов увеличивается количество специфических рецепторов, связывающих ЛПНП и снижающих их концентрацию в крови;
- компенсаторно увеличивается число липопротеиновых рецепторов печени;
- уменьшается концентрация ЛПНП, ЛПОНП, аполипопротеина; в меньшей степени снижается уровень триглицеридов;
- увеличивается содержание ЛПВП.
Важно отметить, что гиполипидемический эффект при приеме статинов проявляется быстро, примерно в течение недели после начала терапии.
Кроме того, для статинов характерны нелипидные плейотропные эффекты, среди которых следует выделить:
- улучшение функции эндотелия сосудов;
- подавление воспалительной активности в сосудистой стенке;
- уменьшение процессов окисления ЛПНП;
- истощение и стабилизация ядра атеросклеротической бляшки;
- ингибирование тромбообразования;
- противовоспалительный эффект.
Статины также оказывают профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Доказано, что они снижают риск смертности от больших сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) и развития сердечно-сосудистых заболеваний [4]. Результаты Кокрановского обзора свидетельствуют, что статины снижают риск повторного инсульта [4].
К статинам (как, впрочем, и к гиполипидемическим препаратам других подгрупп) не развивается устойчивость.
Безопасность статинов при беременности не изучалась, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения важно использовать эффективную контрацепцию. При лактации статины также противопоказаны [5].
Побочные эффекты
Как правило, статины хорошо переносятся, однако неблагоприятные реакции при их приеме возможны. Среди самых распространенных — диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита), неврологические (головокружение, раздражительность). На фоне приема статинов может появляться мышечная боль и ассоциированная с ней мышечная слабость: они возникают у 10 % пациентов [4].
Редким серьезным побочным эффектом статинов является разрушение мышечной ткани — рабдомиолиз. Он, как правило, проявляется при комбинации неблагоприятных факторов, например, приеме статинов на фоне применения иммунодепрессантов [4].
О чем предупредить клиента?
Статины быстро оказывают гиполипидемическое действие, однако, даже если анализы демонстрируют нормализацию уровня липидов, отменять препараты без рекомендации врача нельзя. При их отмене уровень липидов часто вновь повышается. Препараты применяют длительно, иногда пожизненно.
Препараты, ингибирующие всасывание холестерина в кишечнике
Первым и пока единственным лекарственным средством этой подгруппы стал эзетимиб. Он работает в основном в ворсинчатом эпителии щеточной каймы тонкой кишки.
Механизм действия основан на ингибировании транспортера холестерина в энтероцитах кишечника. Это обеспечивает снижение всасывания холестерина примерно на 50 %. Также уменьшается уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20–25 % и незначительно повышается содержание ЛПВП.
Максимальное действие препарата развивается через 2 недели. При монотерапии в стандартной дозе 10 мг в сутки эзетимиб обеспечивает снижение концентрации ЛПНП не более чем на 17–18 %, поэтому чаще его применяют в комбинации со статинами [3].
Побочные эффекты
Как правило, эзетимиб хорошо переносится. В редких случаях он может вызывать изменение уровня ферментов печени, а также боли в спине, артралгию, слабость [1, 3].
О чем предупредить клиента?
Если врач выписал комбинацию эзетимиба и статинов, важно придерживаться рекомендаций и принимать оба препарата, чтобы достичь оптимального гиполипидемического эффекта.
Фибраты
Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали применять для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне длительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается вероятность развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].
Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.
По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.
Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:
- снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
- снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
- ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
- увеличение концентрации ЛПВП (при длительном применении).
На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.
Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.
О чем предупредить клиента?
Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.
Производные никотиновой кислоты
Ниацин, или никотиновая кислота, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года [6]. Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.
Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.
Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина [1].
Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Никотиновая кислота уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами [5].
Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.
Уровень триглицеридов начинает снижаться уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день применения препарата.
Побочные эффекты
Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами никотиновая кислота выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов [6]. Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.
На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует вероятность образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуют применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме [1, 3].
Ввиду не очень хорошей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.
О чем предупредить клиента?
Никотиновая кислота за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому применять ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом [7].
Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.
Комбинированная гиполипидемическая терапия
В некоторых случаях врачи назначают комбинацию гиполипидемических препаратов с разным механизмом действия. Самое распространенное показание — тяжелая гиперлипидемия. Чаще всего в комплексе применяют фибраты со статинами. Никотиновую кислоту с другими гиперлипидемическими средствами комбинируют очень осторожно, под контролем врача [6].
При неэффективности двухкомпонентной схемы лечения могут применяться сразу три препарата, например, статины, ингибиторы всасывания холестерина и никотиновая кислота [3].
Источники
- Харкевич Д.А. Фармакология. 10-е изд. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. – 908 с.
- Morris Brown, Peter Bennett. Clinical Pharmacology 11th Edition, 2012.
- Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.
- Bardal S. K., Waechter J. E., Martin D. S. Applied pharmacology. – Elsevier Health Sciences, 2011.
- Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition
- Джанашия П.Х. и соавт. Медикаментозная гиполипидемическая терапия. Medi.ru URL: https://medi.ru/info/3448/ (дата обращения 29.05.2020).
Источник