Фиброевые кислоты от холестерина
Содержание статьи
Фибраты: список лучших препаратов данной группы, их побочные действия и противопоказания, а также механизм действия средств нового поколения
С каждым днем атеросклероз становится все более и более распространенным заболеванием. Он возникает вследствие повышения уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности, которые оседают на стенках сосудов, уменьшая их просвет.
Такие образования называются холестериновыми бляшками, растворить их образования можно лишь некоторыми органическими жирами и растворителями.
Одними из стандартных лекарственных средств, назначаемых для нормализации холестерина и снижения риска образования тромбов являются фибраты — препараты, список которых на сегодняшний день начисляет несколько десятков наименований. В данной статье мы детально разберем механизм их действия и обозначим лучшие препараты, заслужившие доверие у врачей и пациентов на протяжении многих лет.
Что такое фибраты и как они действуют?
Фибраты — это производные фиброевой кислоты, их действие направлено на снижение синтеза триглицеридов, ЛПНП и ЛПОНП, являющихся наиболее атерогенными липидами, то есть липидами, склонными к оседанию на стенках сосудов.
Однако основным их достоинством является способность повысить синтез ЛПВП, так называемого «хорошего холестерина», высокая концентрация которого снижает риск развития атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Как правило, фибраты применяются в комплексе со статинами, что позволяет достигнуть наиболее оптимального результата.
Выпускаются фибраты в форме таблеток, при попадании в желудок, активное вещество (липопротеинлипаза) довольно быстро всасывается в кровь и попадает в печень, где подавляет синтез ЛПНП и ЛПОНП. Кроме того, увеличивается и скорость их выведения из организма, укрепляются стенки сосудов, уменьшается выраженность симптомов атеросклероза.
Важно понимать, что фибраты не запускают обратный процесс образования холестериновых бляшек, то есть не рассасывают уже образовавшиеся на стенках сосудов наросты. Данная группа препаратов лишь существенно замедляет их рост, а также предотвращает образование новых. Именно поэтому важно своевременно выявить атеросклероз и приступить к его лечению, только в таком случае последствия патологии будут минимальными.
Список лучших препаратов
В медицине производные фиброевой кислоты принято классифицировать по времени изобретения и применения препаратов в клинической практике. Всего существует 3 поколения препаратов данной группы. Чем выше поколение, тем более эффективный и высокотехнологический его представитель. Соответственно, при составлении списка фибратов, мы также разместили препараты по времени их изобретения и возрастанию эффективности.
Клофибрат
Гиполипидемический препарат I поколения активно применявшийся в конце XX века. Предназначена для снижения синтеза холестерина, уменьшения высвобождения ЛПОНП из печени. Выпускается в форме капсул по 0,25 и 0,5 г. Это наиболее ранний и наиболее противоречивый препарат данной группы, поскольку имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, а его эффективность в сравнении с фибратами более новых поколений считается крайне низкой.
На данный момент практически не используется в медицинской практике, поскольку способен вызвать холангиокарциному и прочие злокачественные опухоли ЖКТ, что подтверждено неоднократными клиническими исследованиями.
Гемфиброзил
Гиполипидемическое средство группы фибратов II поколения. Был получен в результате поиска менее токсичных производных Клофибрата. Как результат, было найдено действительно малотоксичное и не менее эффективное средство, снижающее выработку и концентрацию атерогенных липидов. Выпускается в форме капсул по 0,3 г либо таблеток по 0,45 г действующего вещества.
Как правило, начальная дозировка препарата начинается от 2 таблеток в сутки. Прием лучше осуществлять за 30-40 минут до приема пищи, чтобы скорость всасывания была максимальной. Терапевтический эффект наступает спустя 1-2 недели регулярного приема. Максимальный эффект достигается через 4 недели, после чего положительная динамика сохраняется. Среди возможных побочных эффектов от приема:
-
тошнота; - головокружение;
- быстрая утомляемость;
- сонливость;
- аллергические реакции;
- временное ухудшение зрения.
Препарат противопоказан при беременности и лактации, детям до 18 лет, при наличии тяжелых заболеваний почек и печени. Средняя цена в аптеках России — 1500 рублей за упаковку из 30 таблеток.
Фенофибрат
Лекарственное средство нового III-го поколения, наиболее часто используемый в современной медицинской практике. Принцип действия препарата сотается неизменным – снижение содержания в крови атерогенных фракций липидов, вызывающих атеросклероз, а также повышение уровня антиатерогенных фракций липидов (ЛПВП). Кроме того, Фенофибрат обладает антиагрегационным действием, то есть снижает риск совокупления тромбоцидов и прочих мелких элементов крови в более крупные, что значительно уменьшает вероятность тромбообразования.
В то же время, средство обладает крайне малым в сравнении с предыдущими поколениями спектром побочных эффектов. Таблетки производятся в микронизированной форме, что значительно облегчает и ускоряет усваивание.
Инструкция по применению предполагает прием по 1 таблетке 145 мг либо 200 мг активного вещества 1 раз в сутки, что является максимально допустимой суточной дозой. В отличии от препаратов предыдущих поколений, прием осуществляется во время пищи, таблетку проглатывают целиком, таким образом достигается максимально эффективное всасывание. Действие препарата оценивают по содержанию липидов, после 3-х месяцев терапии.
Противопоказан пациентам:
-
до 18 лет; - имеющим повышенную чувствительность к компонентам состава;
- имеющим почечную либо печеночную недостаточность;
- страдающим хроническим либо острым панкреатитом;
- в период лактации.
Средняя стоимость в аптеках России — 550 рублей за упаковку в 30 таблеток. Также, существуют прямые аналоги Фенофибрата, основанные на том же действующем веществе: Трайкор, Липантил, Ципрофибрат.
Важно понимать, что не смотря на все обобщенные инструкции по применению, дозировка фибратов назначается исключительно врачом в индивидуальном порядке. Врач учитывает не только уровень холестерина в крови, но и возраст пациента, сопутствующие заболевания и прочие особенности. Поэтому, мы настоятельно не рекомендуем лечить столь серьезную патологию самостоятельно.
Побочные эффекты препаратов нового поколения
Хотя медицина и движется к полному устранению побочных эффектов от приема лекарств, на сегодняшний день, Фенофебрат – представитель III поколения группы фибратов, все же имеет некоторые побочные эффекты, которые отмечаются примерно у 10% пациентов. Одними из наиболее частых эффектов являются дискомфорт в области живота, ощущение тяжести в нем, а также расстройства пищеварения.
Статистика побочных эффектов после приема фибратов III поколения.
Примерно у 1 из 100 пациентов проявляются такие побочные эффекты, как:
- легкая мышечная слабость;
- головная боль;
- тошнота;
- снижение уровня гемоглобина в крови;
- легкая розовая сыпь на коже.
Крайне редко в медицинской практике встречались случаи выпадения волос, развития гепатита. В таком случае прием препарата немедленно прекращают.
Фибраты или статины – что лучше?
Статины – это гиполипидемические препараты, предназначенные для нормализации липидного обмена или, проще говоря, снижения уровня «плохого холестерина» и повышения уровня «хорошего холестерина». Несмотря на похожий эффект, принцип действия статинов несколько отличается от фибратов.
Статины воздействуют на клетки печени, блокируя ферменты, участвующие в синтезе холестерина, вследствие чего значительно снижается его выработка. Также статины укрепляют сосуды, делают их более эластичными, снижают вероятность оседания на стенках атерогенных фракций липидов.
Исследования университетов Лондона показали, что помимо всех вышеописанных эффектов, статины улучшают структуру и функции сердца. Люди, регулярно принимающие средства данной группы, значительно реже подвергались увеличению объема сердечной мышцы, что является признаком мышечной слабости. На сегодняшний день, для снижения уровня холестерина применяются статины III и IV поколения: Аторвастатин и Розувастатин.
Главное отличие фибратов от статинов в воздействии первых на уровень триглицеридов. Применение статинов, как и других сущесвующих на сегодняшний день препаратов, не способно полностью предупредить развитие атеросклероза и его последствий, при чем, наступает момент, когда возможности статинов исчерпываются, а дальнейшие корректировки доз и действующих веществ не приводят к улучшению результатов терапии.
Согласно медицинской практике, возможности статинов исчерпываются при уровне холестерина 7,4 ммоль/л и более. При показателях выше данного порога, врачи в обязательном порядке назначают комбинацию из нескольких препаратов, как правило статины применяют совместно с фибратами. Поэтому сказать какие из препаратов лучше не возможно.
Источник
список нового поколения, как действуют, инструкция
Атеросклероз – это болезнь, которую знает почти каждый. Не удивительно, ведь некоторые ученые его называют чуть ли не эпидемией 21-го века. Современные наблюдения говорят о том, что почти треть людей старшего возраста страдают повышенным холестерином, который и может привести к возникновению такой болезни, как атеросклероз. Холестерол низкой плотности скапливается и пропитывает стенки сосудов, сужая их просвет и разрушая стенку. Причины этому просты и банальны – нездоровое питание, низко активный стиль жизни.
Современная медицина не стоит на месте – на фармацевтическом рынке существуют различные препараты, призванные бороться с холестерином. Сегодня мы поговорим о фибратах — особенности этих препаратов, списке нового поколения этих средств и механизме их действия.
Что такое фибраты и как они действуют
Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.
Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.
Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:
- улучшается общее состояние сосудов,
- повышается эластичность сосудистой стенки,
- уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.
У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.
Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.
Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.
Показания к применению
Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).
Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.
Список лучших препаратов нового поколения
Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.
- Фибраты 1 поколения: клофибрат
- Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
- Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат
Фенофибрат
Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов. Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.
Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.
В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.
Безафибрат
Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.
На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.
Холина фенофибрат
Является пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.
Можно найти под торговым названием Трилипикс.
Клофибрат
Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.
Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.
Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.
Ципрофибрат
Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.
Инструкция по применению
Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.
Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.
Побочные эффекты и противопоказания
Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:
- Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
- Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
- Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
- Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
- Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
- Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.
Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.
Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.
Отличия фибратов от статинов
Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.
Читайте также: Триглицериды в крови: определение, норма по возрасту и полу, причины отклонений в показателях
Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.
В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.
В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.
Читайте также: Никотиновая кислота для снижения холестерина в крови
Мнения врачей
Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью. Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.
Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза. Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.
Источник