Какие уколы если холестерин повышен

Содержание статьи

Уколы от холестерина: разработка новых препаратов

В США созданы уколы от холестерина, новый препарат разработан именно в форме инъекций. 2 средства пока не сертифицированы, но по прогнозам фармакологическая индустрия получит огромный доход после их сертификации. Борьба с холестерином как с одним из факторов риска болезней сердечно-сосудистой системы ведется многими людьми на протяжении всей жизни. При этом обязательным условием для снижения холестерина в крови является соблюдение определенных правил питания. А существующие препараты для снижения этого показателя оказывают требуемый эффект, но в недостаточной степени.

Опасность высокого уровня холестерина

Холестерин принято условно делить на хороший и плохой. Основная разница между ними в том, что первый не образует бляшек на внутренних стенках сосудов. Холестерин необходим организму, так как он участвует в синтезе витамина D, половых гормонов и мужчин, и женщин, а также играет важную роль в нормальной работе иммунной системы.

Но обеспечить поддержку необходимых для нормального функционирования организма процессов и не создать угрозу здоровью может только хороший холестерин. Он содержится в высокомолекулярных липопротеидах, в то время как холестерин из подобных низкомолекулярных соединений относится к плохой категории.

Образование холестериновых бляшек на стенках сосудов приводит к ухудшению кровотока в них. Это негативно влияет на весь организм, так как нарушается поступление в ткани из крови необходимых питательных веществ. Нарушение кровотока существенно повышает риск:

инфаркта;
инсульта;
ишемии сосудов головного мозга.

Механизм действия новых лекарств

Новые препараты, разработанных в США, помогают пациентам при высоком уровне холестерина в крови снизить этот показатель. При этом активные вещества, которые содержит каждое лекарственное средство, воздействуют на определенный белок и способствуют уменьшению содержания в крови липопротеидов низкой плотности.

Репата и Пралуент — новые препараты, которые при одинаковом механизме действия имеют существенное различие. Применять их нужно в разных дозировках. Планируется, что после сертификации Репата будет назначаться к применению 2 способами:

один укол от холестерина в месяц в дозировке 420 мг;
два укола в неделю по 140 мг препарата.

Пралуент предназначен для введения дважды в неделю по 75 мг или 150 мг. Конкретный вариант назначения инъекций будет выбираться врачом в зависимости от уровня содержания холестерина в крови пациента.

Разная концентрация препаратов и применение их в различных дозировках, вероятно, предусмотрены для коммерческой выгоды. Так как выходят на фармакологический рынок препараты примерно в одно время и эффект оказывают примерно одинаковый, то стратегии их продвижения имеют свои особенности. Большую популярность среди врачей может завоевать Репата. Этот препарат более концентрированный, применять его будет удобнее. Но более низкая прогнозируемая стоимость препарата Пралуент привлечет к нему внимание потребителей.

Оба препарата — это новшества в сфере борьбы с холестерином, так как сейчас с этой целью применяется группа медикаментов, называемая статинами. И если новые препараты воздействуют на белок, который регулирует уровень плохого холестерина в крови, то статины блокируют в печени процесс образования холестерина. Из-за этого данная группа препаратов многим пациентам не подходит.

Прогноз цен на новые препараты

Производители новых препаратов не озвучивают даже примерный диапазон на новые лекарственные средства. Но эксперты фармакологической индустрии предполагают, что Пралуент будет стоить гораздо дешевле из-за более низкой концентрации. Также это будет использовано как маркетинговый способ привлечения внимание к препарату, так как все чаще население и страховые компании выказывают недовольство высокими ценами на медикаменты.

Курс любого из этих препаратов, рассчитанный на год, может обойтись недешево. Аналитики указывают на цену в 5 000 и 10 000 долларов за годичный курс Пралуента и Репаты соответственно.

Специалисты по разработке высококонцентрированного препарата Репата аргументируют необходимость его применения тем, что более высокая доза лекарства сможет эффективнее предотвращать инфаркт и инсульт, вызванные поражением сосудов головы и сердечной аорты. Тем самым объясняется и необходимость более высокой цены на него. Сертификация обоих препаратов планируется август 2017 года.

Дальнейшие перспективы

Фармакологические компании, разработавшие 2 новых препарата, не собираются останавливаться на достигнутом. Клинические испытания показали, что максимальную эффективность они обеспечивают в сочетании со статинами. Такая комбинация существенно снижает уровень ЛНП холестерина у пациентов. В результате риск инфаркта уменьшается на 50%. Поэтому компании-производители планируют проведение масштабных исследований, чтобы создать более эффективные препараты.

Так как в США и во всем мире у большого числа пациентов при повышенном холестерине этот показатель не контролируется статинами, перспективы развития фармакологии в этой сфере являются для них облегчением. Ведь вывести холестерин из организма достаточно сложно, и для этого необходим полный пересмотр образа жизни.

Малоэффективные современные уколы при атеросклерозе нижних конечностей, поражении сосудов головного мозга будут вытеснены с фармакологического рынка препаратами нового поколения на основе антител.

Источник

Инъекции от холестерина: показания, как работают

Для лечения атеросклеротического поражения применяются иньекционные и таблетированные медикаменты. Уколы от холестерина показаны людям с тяжелыми стадиями атеросклероза. Их выписывают преимущественно пожилым пациентам. Людям более молодого возраста рекомендуется принимать таблетированные препараты, к которым принадлежат статины. Но поскольку лечение этими медикаментами пожизненное, а побочных эффектов от них много, медиками и учеными были разработаны новые инъекционные лекарства, качественно понижающие уровень триглицеридов, липопротеидов низкой и очень низкой плотности в крови.

В своей публикации, посвященной инновационным возможностям снижения холестерина, ЛПНП и управлению сердечно-сосудистыми рисками доктор медицинских наук Г. А. Коновалов утверждает, что эволокумаб, производимый под торговым названием «Репата», угнетает фермент пропротеинконвертазу, которая является основным патогенетическим звеном в развитии атеросклеротических поражений.

Показания к применению медикаментов

Они показаны в первую очередь тем пациентам, которые страдают от множественных побочных эффектов при употреблении статинов. Инъекционные лекарства приобретают все большую популярность среди больных с запущенными атеросклеротическими поражениями сосудистого русла. Для снижения холестерина в крови используются инъекции лекарственных средств, которые способны:

Закупорки сосудов, вызванные атеросклеротическими отложениями, легко устраняются такими препаратами.

Устранить атеросклеротические закупорки, сужающие просвет артерий и вен и препятствующие оттоку крови. Уменьшение окклюзии ведет к реперфузии — возобновлению кровотока в пораженных участках.
Улучшить микроциркуляцию. Посредством оптимизации кровотока можно увеличить оксигенацию клеток и тканей, обеспечить устранение токсических продуктов метаболизма.
Оптимизировать функцию нейронов и кардиомиоцитов. Так улучшается деятельность сердечно-сосудистой и нервной системы, гастроинтестинального тракта и других органов.
Повысить жизненный тонус человека, убрать проявления депрессии, нежелания жить, пассивности и негативизма. Этих эффектов удается достичь благодаря способности инъекционных лекарств утилизировать шлаки.

Вернуться к оглавлению

Как работают эти лекарства?

Инъекции против липопротеидов, триглицеридов, холестерина и молекул жира низкой или очень низкой плотности действуют по принципу антагониста. Они мягко очищают внутреннюю выстилку сосудов, устраняя зашлакованность. Каждая инъекция необходима для поэтапного улучшения состояния больного. Специфические протеины, являющиеся основным активным компонентом препаратов, устраняют дислипидемию — явление дисбаланса между липопротеидами высокой и низкой плотности. Первые необходимы здоровому организму для построения миелиновых оболочек нервных волокон. Вторые же выступают конечными продуктами метаболизма и должны выводиться с испражнениями. При дислипидемии этот баланс нарушается и негативные жирные молекулы остаются в кровеносном русле, оседая в сосудистое интиме. Белки инъекционных препаратов «Репата» и «Пралуент» быстро налаживают жировой метаболизм.

Вернуться к оглавлению

Исследования ученых

Оптимальным вариантом для устранения проблемы может быть препарат Репата.

При повышенном холестерине идеальным решением терапевтическим являются инъекционные препараты «Репата» и «Пралуент». Их разработка, синтез новых молекул, полученных генно-инженерным путем, и другие манипуляции производились в лабораториях со специальным оборудованием. Ученые и медики доказали, что эти моноклональные антитела обладают эффектом понижения липопротеидных фракций низкой и очень низкой плотности даже при наследственных, семейных дислипидемиях. Столь быстрое уменьшение высокого уровня триглицеридов и холестериновых молекул позволило рекомендовать разработки в качестве монотерапии. Это обозначало, что для устранения клинической симптоматики хватает приема одного препарата, без перегрузки организма химическими продуктами фармакологии.

Вернуться к оглавлению

Как делают средство на заводах?

Каждый новый препарат для борьбы с липопротеидами низкой и очень низкой плотности, холестерином, триглицеридами и другими «негативными» молекулами проходит несколько уровней проверки. Гуманистические тенденции запрещают эксплуатировать лабораторных животных, поэтому опытные изобретатели применяют «экологически дружелюбные» методы. Для этого эксперименты ставят на куриных эмбрионах или клеточных генерациях. Так устраняется необходимость вовлекать в процесс производства мышей, крыс и кроликов. С помощью новейшего оборудования опытный медицинский персонал очищает, совершенствует и адаптирует молекулы препарата, подготавливая их для всех категорий пациентов. Так устраняются многие побочные эффекты и снижается количество противопоказаний.

Источник

Какие препараты для снижения холестерина в крови можно применять

Препараты для снижения холестерина являются основой медикаментозного лечения нарушений баланса фракций липидов. Их назначают больным с ишемической болезнью сердца, прогрессирующим атеросклерозом коронарных или церебральных сосудов, а также людям с высоким риском возникновения заболеваний ССС.

Следует также отметить, что препараты, снижающие холестерин, должны назначаться только лечащим врачом. Все лечение должно проходить под строгим контролем показателей липидного профиля и, при необходимости, коагулограммы (с целью профилактики атеротромбоза может дополнительно назначаться дезагрегантная терапия).

Внимание. Самостоятельное применение гиполипидемических средств, а также коррекция назначенных врачом дозировок, может привести к появлению тяжелых побочных эффектов и вместо ожидаемой пользы, нанести значительный вред здоровью.

Также, необходимо понимать, что лекарства для снижения холестерина в крови должны использоваться на фоне немедикаментозного лечения. Применение гиполипидемических средств не является показанием к нарушению назначенной диеты, так как только комплексная терапия поможет максимально быстро и эффективно скорректировать нарушения в профиле липидов.

Показанием к обязательному назначению препаратов для снижения холестерина является:

позднее обращение к специалисту (то есть у пациента уже имеются серьезные осложнения);
быстрое прогрессирование симптоматики на фоне проводимого немедикаментозного лечения;
отсутствие эффекта от строгой диеты и коррекции образа жизни (снижения массы тела, отказа от курения и употребления спиртного, нормализации физической активности и т.д.) на протяжении 1.5-2 месяцев.

Почему необходимо использовать препараты, снижающие холестерин в крови

Главной патологией, к которой приводит длительное повышение холестерина НП в крови является атеросклероз. Это хроническое воспаление в стенке сосуда, развивающееся вследствие накопления в ней липопротеинов НП и разрастания в формирующейся липидной бляшке соединительной ткани.

Появление в интиме сосуда холестериновых отложений и снижение эластических свойств сосуда, приводит к значительному нарушению гемодинамики (движения крови по сосудам). По мере прогрессирования болезни, просвет сосуда постепенно сужается, вплоть до полной обтурации (закупорки) атеросклеротической бляшкой.

Нарушение гемодинамики приводит к развитию ИБС, нестабильной стенокардии, ишемического инсульта, инфаркта миокарда и т.д. Также следует отметить, что при формировании мягкой, нестабильно атеросклеротической бляшки (такие бляшки содержат много холестерола низкой плотности), существует высокий риск ее отрыва и развития тромбоэмболии.

Препараты для снижения холестерина в крови позволяют снизить содержание «плохого» холестерола, скорректировать нарушение баланса липидов, а также остановить прогрессирование атеросклероза.

Их использование позволяет значительно снизить частоту развития тяжелых осложнений, необходимость инвазивного (хирургического) лечения, а также общий показатель смертности от патологий ССС.

Препараты для снижения холестерина в крови

Для того, чтобы снизить уровень холестерина в крови, рекомендовано применение:

анионообменных смол, или секвестрантов желчных кислот;
никотиновой кислоты и ее производных;
фибратов (производных фиброевой кислоты);
ингибиторов фермента гидроксиметилглутарил-KоA-редуктазы – статинов;
растительных сорбентов (гуарема, β-ситостерина), которые препятствуют кишечной абсорбции холестерола;
антиоксидантов;
полиненасыщенных жирных кислот;
лекарств, повышающих показатель «хорошего» холестерина.

Внимание. При назначении гиполипидемической терапии необходимо учитывать, что все лекарства должны применяться длительно. Поэтому, с учетом соотношения степени эффективности и безопасности, наибольшее значение в лечении гиперлипопротеинемии занимают статины.

При назначении гиполипидемической терапии, учитывают также то, что препараты для снижения холестерина по-разному влияют на его фракции, а также на уровень триглицеридов.

Действие гиполипидемических средств на фракции липидов (ХС- общий холестерин; ОНП, НП и ВП – фракции с очень низкой, низкой и высокой плотностью; ТГ –триглицериды), представлено в таблице:

Статины

Механизм действия статинов основан на активном подавлении фермента гидроксиметилглутарил-KоA-редуктазы. Этот фермент отвечает за синтез холестерина тканями печени. Терапия статинами официально признана наиболее эффективным методом лечения гиперлипопротеинемии. Статины позволяют значительно снизить значения общего холестерина, липопротеинов НП и триглицеридов, а также повысить показатель липопротеинов ВП.

Учитывая способность этих лекарств предотвращать прогрессирование, а на ранних стадиях и развитие атеросклероза, их могут применять и после достижения целевого значения холестерола. Длительность применения, а также дозировки должны назначаться исключительно лечащим врачом.

Классификация статинов

Все статины разделяются на природные и синтетические (3 поколения). К природным статинам относят препараты:

Первое поколение синтетических ср-в представлено Флувастатином (Лескол). Второе – Аторвастатином (Аторис, Вазотор, Липримар).

К третьему поколению относят препараты:

Розувастатина (Крестор, Акорта, Липопрайм);
Питавастатина (Нисвастатина).

Также существуют комбинированные ср-ва:

Виторин – комбинация Симвастатина и Эзетимиба (гиполипидемического ср-ва, ингибирующего кишечную абсорбцию холестерина);
Кадует – комбинация Аторвастатина и Амлодипина (блокатора медленных кальциевых канальцев, обладающего антиангинальным, диуретическим и гипотензивным действием);
Адвикор- препарат от холестерина, сочетающий Ловастатин и Ниацин (никотиновой кислоты, участвующей в окислительно-восстановительных реакциях и обмене липидов).

Принципы лечения

Справочно. Коррекцию показателей холестерола статинами начинают с низких дозировок, в дальнейшем дозу постепенно повышают. Коррекция дозировок проводится под контролем анализа на липидный профиль. Это позволяет оценить, на каких дозах статинов наиболее эффективно достигается целевой показатель холестерина.

Следует учитывать, что терапия данными медикаментами проводится длительно, а при необходимости – постоянно. Это связано с тем, что показатель «плохого» холестерина под влиянием статинов понижается временно. Поэтому, уже через месяц после отмены лекарственных ср-в, уровень холестерина может снова повышаться.

В связи с этим, коррекция образа жизни и строгая диета для пациентов с заболеваниями ССС или с высоким риском их развития, являются обязательными. Соблюдение базовых принципов немедикаментозной терапии позволяет поддерживать низкий уровень холестерола даже после отмены лекарственных ср-в.

Препараты для снижения холестерина в крови в максимальных дозировках назначаются для коррекции уровня холестерина при тяжелом течении наследственных нарушений баланса липопротеинов (семейная гиперхолистеринемия). В других случаях, как правило, терапию статинами начинают с дозировки от 5-ти до 10-ти миллиграмм в сутки (доза подбирается индивидуально). Статины выпускаются в таблетированном виде (чаще всего табл. по 10 мг).

Повышение дозы, при необходимости, проводят один раз в месяц.

Справочно. Наиболее мощным гипохолистеринемическим действием обладают статины синтетического происхождения. Они также отличаются более высокой безопасностью, хорошей переносимостью и имеют меньшей риск нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами.

В среднем, медикаменты синтетического происхождения 1-2 поколения, способны уменьшать уровень «плохих» липопротеинов на 35 процентов. Медикаменты 3-го поколения могут понижать показатель холестерина до 65%.

Терапия статинами должна проводится в течение длительного времени (при необходимости от более трех – пяти лет), под регулярным контролем показателей общего холестерина, его фракций, печеночных трансаминаз (билирубин, АЛТ, АСТ) и коагулограммы.

Важно. Применение новейших комбинированных средств позволяет быстрее достичь целевого холестерола, а также в значительной степени увеличить показатели липопротеинов ВП.

Побочные действия

Также, терапия статинами снижает показатели триглицеридов в крови почти на 45% и увеличивает уровень «хорошего» холестерола на 10%.

Следует отметить, что препараты Аторвастатина и Розувастатина способны не только значительно понижать уровень холестерина низкой плотности в крови, но также и уменьшать уже образовавшиеся атеросклеротические бляшки и снижать риск их разрыва.

Кроме основного гипохолистеринемического эффекта, они способствуют восстановлению эластических свойств сосудистой стенки, понижают уровень фибриногена в крови, а также уменьшают ее вязкость. За счет снижения активности воспалительных цитокинов, статины способны уменьшать степень воспалительного поражения сосудистой стенки.

Несмотря на то, что эти препараты, чаще всего, хорошо переносятся, при длительном применении высоких дозировок возможно появление нежелательных эффектов от лечения. Как правило, наблюдаются головные боли, расстройства работы ЖКТ, боли в мышцах.

Ограничения

Ограничениями к применению статинов служат:

период беременности и кормления грудью;
индивидуальная непереносимость препарата;
тяжелые патологии почек и печени;
эндокринные патологии.

Прием алкоголя, грейпфрутов или грейпрутового сока в период лечения категорически запрещен. Пациенткам репродуктивного возраста во время терапии необходимо использовать контрацептивы.

Наиболее редкими и тяжелыми осложнениями от лечения являются рабдомиолиз (поражение скелетной мускулатуры) и печеночная недостаточность.

Статины для снижения холестерина. Отзывы

Эти медикаменты имеют множество положительных отзывов, как со стороны врачей, так и со стороны пациентов. На данный момент, статины являются наиболее эффективными для лечения и профилактики атеросклероза. Они позволяют значительно снизить уровень «плохих» липопротеинов, стабилизировать и уменьшить атеросклеротические бляшки, снизить риск развития инсульта и инфаркта, а также уменьшить смертность от заболеваний ССС.

Многие пациенты отмечают хорошую переносимость и эффективность статинов. Негативные отзывы, как правило, связаны со случаями индивидуальной непереносимости средств, длительностью лечения и высокой стоимостью препаратов.

Краткий обзор других средств

Несомненно, статины занимают лидирующее положение среди препаратов для снижения холестерина, однако в ряде случаев это гиполипидемическое средство логичней использовать либо вместе с каким-то другим, либо вообще использовать другие лекарственные средства.

И дело вовсе не в цене или в побочных эффектах. Просто в каждом конкретном случае, исходя из диагностической картины врач назначит самый оптимальный вариант смешанной терапии.

Фибраты

Препараты фибратов назначают преимущественно при резком увеличении уровня триглицеридов, в сочетании с низкими уровнями липопротеинов ВП. Следует отметить, что фибраты способны ингибировать синтез холестерола в печени, снижая тем самым уровень липопротеинов НП, однако их гипохолистеринемический эффект в значительной мере уступает эффекту от применения статинов.

Справочно. При необходимости, фибраты третьего поколения (Фенофибрат), могут комбинироваться с некоторыми статинами. Также, фибраты могут выступать в качестве альтернативной терапии для пациентов, имеющих противопоказания к назначению статинов.

При назначении комбинированной терапии, необходимо учитывать повышение риска развития нежелательных проявлений от лечения.

Никотиновая кислота

Никотиновую кислоту, чаще всего, используют в комбинации со статинами (Адвикор).

Никотиновая кислота способна снижать значения триглицеридов, а также ЛП низкой плотности, за счет снижения их синтеза. Прием никотиновой кислоты начинают с низких (стартовых) доз, как правило, со 100 миллиграмм каждые восемь часов, с дальнейшим повышением дозы. В течение месяца суточная доза может быть увеличена до 3-4 грамм.

Внимание! Большие дозы никотиновой кислоты плохо переносятся больными. Такая терапия часто сопровождается жалобами на ощущение «приливов» крови к коже, жжения, тошноты и т.д.

Секвестранты желчных кислот

Значительный гиполиподемический эффект никотиновая кислота проявляет в сочетании с секвестрантами желчных кислот (СЖК).

СЖК способны связывать поступающие в просвет кишечника желчные кислоты (ЖК), снижая степень их обратного абсорбирования. Вследствие развивающегося дефицита ЖК, в печени активизируется их образование из холестерола. За счет этого, показатель холестерина в крови снижается.

Применение СЖК в качестве монотерапии малоэффективно, однако в сочетании с никотиновой кислотой, диетой и коррекцией образа жизни они способны значительно снижать уровень холестерола и предупреждать развитие атеросклероза.

Блокаторы абсорбирования

Новейшей группой лекарственных ср-в, используемых для снижения показателя ЛП с низкой плотностью, являются блокаторы его абсорбирования в кишечнике. На данный момент, успешно применяется комбинированный препарат Виторин, сочетающий в себе блокатор кишечной абсорбции холестерола (Эзетемиб) и статин – Симвастатин.

Эзетемиб может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гиполипидемическими ср-ми.

Дополнительные средства

Помимо основных лекарственных средств, эффективно также использование:

антиоксидантов (Пробукола), снижающих степень воспалительного поражения сосудистой стенки;
полиненасыщенных омега-3 жирных кислот, способных снижать уровень «плохого» холестерола, триглицеридов, одновременно увеличивать количество липопротеинов ВП, улучшать реологические свойства крови и эластику сосудов.

Справочно. При необходимости, после тщательного изучения кооагулограммы, для профилактики развития тромбоза, некоторым пациентам дополнительно назначают антиагрегантную терапию.

Источник