Лекарства от холестерина фибраты

Показания к применению таблеток от высокого холестерина

Основные показания к применению таблеток от высокого холестерина – уровень его содержания в крови выше 5,5-6 ммоль на литр на фоне имеющихся заболеваний сердечно-сосудистой системы, в том числе атеросклероза, артериальной гипертензии, ИБС и инфаркта миокарда.

Кроме того, препараты данной группы предназначаются для снижения сверхнормативного уровня холестерина при адипостазе жировой ткани (ожирении), патологиях печени и поджелудочной железы, сахарном диабете и хронической почечной недостаточности, при различных типах гиперлипопротеинемии и гипертриглицеридемии.

Названия таблеток от высокого холестерина, чаще всего назначаемых пациентам с вышеперечисленными заболеваниями, следующие:

• Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Розувастин (Крестор) – статины;
• Гемфиброзил (Гевилон, Гиполиксан, Иполипид, Клопидогрел), Фенофибрат (Бенпрофибрат, Липидил, Липофен, Нолипакс, Протолипан) – липидные модификаторы группы фибратов (фибраты);
• Никотиномид (Ниацинамид, Никамид, Никофорт, Никовит) никотиновая кислота (витамин РР) и ее производные;
• Холестипол (Холестид) препараты, связывающие желчные кислоты;
• Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Синлестан и др.) производные бутилфенолов;
• Эзетимиб (Эзетрол) селективный ингибитор поглощения холестерина.

Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина

Различные группы гиполипидемических препаратов имеют различный механизм действия. Фармакодинамика таблеток от высокого холестерина, относящихся к группе статинов, базируется на инактивации фермента, который регулирует один из первых этапов биосинтеза холестерина в печени и кишечнике. Во-первых, благодаря снижению активности данного фермента сокращается выработка холестерина в организме. Во-вторых, на мембранах клеток печени возрастает число рецепторов белково-жировых соединений с высоким содержанием холестерола липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), связывающих холестерин и обеспечивающих его транспортировку с кровотоком к тканям организма.

В фармакодинамике Гемфиброзила и других фибратов основную задачу по облегчению липидного обмена и расщеплению жиров (триглицеридов) и ЛПНП выполняют соединения фенофибриновой кислоты (относящейся к классу амфипатических карбоновых кислот). Эти вещества активируют ЛПЛ (липопротеиновую липазу) – фермент, регулирующий содержание жиров в крови. А уже ЛПЛ воздействует на внутриклеточные альфа-рецепторы (PPAR-α), которые модулируют углеводно-липидный обмен и дифференциацию жировой ткани.

Никотиновая кислота выполняет функции небелкового фермента, участвующего в окислительно-восстановительных процессах организма, в том числе в расщеплении углеводов и жиров для получения энергии. Повышение содержания никотиновой кислоты ведет к активизации липопротеиновой липазы и, как следствие, к повышению утилизации липидов и снижению содержания триглицеридов и липопротеидов в плазме крови.

Фармакологическое действие связывающего желчные кислоты Холестипола обеспечивают нерастворимые в ЖКТ высокомолекулярные анионообменные смолы микрогетерогенной структуры, которые препятствуют повторному всасыванию желчи и холестерина в кишечнике. Это приводит к выведению холестерина из организма через кишечник и понижению его содержания в крови.

Производные бутилфенолов (Фенбутол и др.) не только ингибируют выработку холестерина, но и снижают его абсорбцию в процессе пищеварения. А фармакодинамика средств, избирательно тормозящих всасывание холестерина из кишечника (Эзетимиб), обусловлена блокированием специфичного белка, который отвечает за транспортировку холестерина к клеткам печени.

Фармакокинетика таблеток от высокого холестерина

Активные вещества таблеток от высокого холестерина Аторвастатин, Ловастатин и др. статинов после перорального приема абсорбируются в ЖКТ и попадают в кровоток с достижением наивысшей концентрации в плазе через 90-120 минут. При связывании статинов с протеинами плазмы почти на 96% уровень их системной биодоступности не превышает 30%, что объясняется процессом образования в печени активных метаболитов на первой стадии трансформации действующего компонента препаратов. В печени же статины подвергаются окислению, после чего вторичные метаболиты выводятся через кишечник (примерно в течение суток).

Фармакокинетика Гемфиброзила и всех препаратов-модификаторов липидов отличается от статинов тем, что печеночный метаболизм активного вещество протекает быстрее, уже через 2 часа почки удаляют из организма половину принятой дозы (остальное экскректируется с желчью кишечником).

За счет медленной абсорбции в ЖКТ таблетки от высокого холестерина Фенбутол действуют постепенно, что и обеспечивает препаратам данной группы пролонгированный (около полугода после прекращения регулярного приема) терапевтический эффект в виде антиоксидантного и антисклеротического действия – снижения окисления липидов крови и оседания их на стенки сосудов в виде атеросклеротических бляшек.

Для фармакокинетики поглощающего холестерин Эзетимиба характерно активное соединение с фенолами глюкуроновой кислоты, образующимися в тонком кишечнике и печени в ходе самоочистки организма от чужеродных и вредных веществ. Фармакологически активный конъюгат эзетимиб-глюкуронид связывается с белками плазмы и выводятся из крови через почки и кишечник примерно в течение 10 суток.

Противопоказания к применению

Таблетки от высокого холестерина, кроме индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам препаратов, имеют следующие противопоказания к применению:

• статины: выраженные или имеющиеся в анамнезе патологии печени, почек, заболевания скелетно-мышечной системы;
• фибраты: проблемы с желчными путями, аутоиммунный билиарный цирроз печени;
• никотиновая кислота и ее производные: острая форма язвы желудка и двенадцатиперстной, камни в почках, гепатит;
• препараты, связывающие желчные кислоты: нарушение всасывания жиров в кишечнике (стеаторея), детский возраст;
• производные бутилфенолов: заболевания печени и/или почек, возраст до 14 лет;
• селективные ингибиторы поглощения холестерина: печеночная недостаточность любой этиологии, возраст до 18 лет.

Использование таблеток от высокого холестерина во время беременности входит в перечень противопоказаний гиполипидемических препаратов всех фармакологических подгрупп, включая никотиновую кислоту.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Побочные действия

Таблетки от высокого холестерина из группы статинов могут оказывать такие побочные действия, как: головные боли и головокружение, сухость во рту, изжогу, тошноту, диарею, боли в животе; нарушения в работе печени (повышение концентрации печеночных ферментов трансминаз), поджелудочной железы и сердца (тахикардия); сахарный диабет, бессонницу, судороги и боли в мышцах; снижение остроты зрения (вплоть до развития катаракты), импотенцию, когнитивные нарушения.

Применение Гемфирозила могут сопровождать тошнота, неприятные ощущения в желудке и диарея; кожные реакции (дерматит); боли – головные, мышечные, суставные, желудочные; дисфункция печени и желчного пузыря; анемия, лейкопения, анемия, а также снижение количества клеточных элементов (гипоплазия) костного мозга. У другого лекарства этой группы – Фенофибрата – к перечисленным побочным эффектами присоединяется угроза развития желчнокаменной болезни.

При использовании для снижения холестерина препаратов никотиновой кислоты возможно падение артериального давления, появление в крови избытка мочевой кислоты, повышение внутриклеточных ферментов печени и ее жировое перерождение. Прием таблеток Холестипол может вызывать тошноту и рвоту, запор или диарею, крапивницу и воспаление кожи. В случае продолжительного лечения данным препаратом возможна нехватка витаминов (A, D, Е, К) в организме.

Проблемы с пищеварением и сердечная аритмия побочные действия Фенбутола, а средство Эзитимиб может вызывать головную боль, тошноту, боли в мышцах и в брюшной полости, диарею и метеоризм, а также аллергические высыпания на коже.

Способ применения и дозы

Единственный способ применения таблеток от высокого холестерина – пероральный. Следует напомнить, что индивидуальные дозы любого гиполипидемического препарата определяет только лечащий врач – на основании анализа крови на уровень холестерина.

Стандартная суточная доза статинов составляет 0,01 г (принимается раз в день, в одно и тоже время), с последующим увеличением до максимальных 0,08 г по назначению врача.

Обычная одноразовая доза Гемфиброзила 0,3 г (дважды в день, за полчаса до приема пищи); Фенофибрат тоже принимают два раза в сутки по 0,1 г (во время еды, утром и вечером).

Оптимальная разовая доза никотиновой кислоты – 20-50 мг (2-3 раза в течение дня); одновременный прием метионина обеспечит защиту печени от скопления жира.

Холестипол (таблетки по 1 г) рекомендовано принимать по 5 таблеток в день, через 1-2 месяца суточная доза удваивается. Фенбутол назначают по одной таблетке (0,25 г) дважды в день, во время приема пищи. Рекомендованная суточная доза таблеток от высокого холестерина Эзетимиб 10 мг (прием однократный).

Передозировка перечисленных лекарственных средств, как отмечается в инструкциях к препаратам, может произойти при превышении назначенной врачом дозировки, однако информация о подобных случаях отсутствует.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Взаимодействия с другими препаратами

Выявленные производителями таблеток Аторвастатин, Ловастатин, Симвастатин взаимодействия с другими препаратами заключаются в повышении их концентраций в плазме крови при одновременном применении антибиотиков и фунгицидов. Сочетание статинов с гормональными контрацептивами способствует увеличению концентрации последних в плазме, а с антикоагулянтами непрямого действия – сокращает время свертывания крови.

Абсолютная несовместимость Гемфиброзила с Ловастатином: может развиться недостаточность почек в острой форме и мышечная дистрофия. А у пациенток, применяющих гормональные препараты для предохранения от беременности, возможно серьезное нарушение липидного обмена. Фенофибрат усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда и производных фенилиндандиона, а также средств, содержащих салицилаты, и таблеток от диабета.

Холестипол, связывая желчные кислоты в кишечнике, нарушает нормальное всасывание других пероральных средств, во избежание чего все другие лекарства необходимо принимать на 1-2 часа раньше.

Все вышеперечисленные таблетки от высокого холестерина имеют одинаковые условия хранения: сухое, защищенное от яркого света и недоступное для детей место, обычная комнатная температура (не более +25-28°С).

Срок годности тоже стандартный: два года с указанной на упаковке даты выпуска.

Также см. статью Лечение повышенного холестерина: самые распространенные методы