Лекарство для снижения холестерина в крови розувастатин

—

* (Rosuvastatin)

C10AA07

  •  — — []

(-10)

-10

3D-

,1 .
:
( )5
10
20
40
: ( ) 32,9/44,3/67,6/55,2 ; 5/10/20/40 ; ( ) 3/6/9/13 ; () 3/4/6,6/8,3 ; 0,8/1,2/2/2,5 ; () 0,3/0,5/0,8/1 ; ֠ 30/44/74/90
: Opadry II ( , 頗 0,88/1,76/2,64/3,52 , () 3350 0,247/0,494/0,741/0,988 , ꠗ 0,4/0,8/1,2/1,6 , (171) 0,3834/0,7668/1,1502/1,5336 , (322) 0,07/0,14/0,21/0,28 , 0,0012/0,0024/0,0036/0,0048 , 0,0102/0,0204/0,0306/0,0408 , ( 4R) 0,0082/0,0164/0,0246/0,0328 )

: , , .  — .

— .

. , —, , 3—3- , (). , . , , , .

— -, , (), -, (), -, -, — -I (-I), -/-, /- -/- B/A-I.

1 -, 2 90% . 4- .

— , , , .. .

80% II IIb ( — 4,8 /) 10 — 3 /.

, — 20–80 , . 40 (12 ), — 53%. 33% — 3 /.

, — 20 40 , — 22%.

273 817 /, — 5 40 6 , .

— (. ).

, — — 40 .

( : ) , — .

. Tmax  — 5 . 20%.

, -. Vd 134 . 90% , .

. ( 10%). 450. , , CYP2C9. CYP2C19, CYP3A4 CYP2D6 .

N- . N- 50% , , . 90% — ,  — .

. 90% ( ). . T1/2 19 . T1/2 . 50 / ( 21,7%). —, , .

. .

. .

. AUC Cmax (, , , ) ; AUC Cmax 1,3 . .

. N- . (Cl 30 /) 3 , N- 9 , . 50% , .

. (7 -) T1/2 . 8 9 — T1/2, 2 . 9 — .

. —, .. , OATP1B1 ( , ) BCRP ( ). SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ABCG2 (BCRP) c.421AA (AUC) 1,6 2,4 SLCO1B1 c.521TT ABCG2 c.421CC.

—

( II, ) ( IIb) , ( , ) ;

( -) , ;

( IV ) ;

, -;

— (, , ) , ( 50 60 , — (≥2 /) , , -, , ).

;

, — ( );

;

5 ;

-;

;

;

;

;

18 .

— 5, 10 20

, ( 3 );

(Cl 30 /);

, .

— 40

(Cl 60 /);

, ( 3 ) /, :

— ;

— — ;

— ;

— , ;

— ;

;

.

: 65 ; ; ; ; , , , ; .

— 5, 10 20 : / — , , — ; ; , ; ( ); (. ).

— 40 : (Cl 60 /).

9 — (. ).

— .

.

, — .

.

, (. ).

, -, . —, .

:  — ≥1/100, <1/10;  — ≥1/1000, <1/100;  — ≥1/10000, <1/1000;  — <1/10000; ( ).

:  — , .

:  — 2.

:  — , .

:  — , , ;  — .

:  — , , .

— :  — ;  — ( ), .

:  — .

: , -, . ( ++ ) 1% , 10–20 , 3% , 40 . 20 . .

— : — , , 20 , —  — , ( );  — . , . , . ( 5 ) (. ).

: . , .

: , , , , .

:  — .

:  — , ;  — ;  — .

— :  — ;  — .

:  — , .

:  — , .

:  — .

— :  — -.

:  — .

:  — .

: , , , . , (. ).

: , OATP1B1 BCRP. , , (. 1, ).

: AUC 7 , (. 1). . — , (. ).

: , (. 1). 20 , (, 400 + , 100 ), AUC0–24 Cmax . (. , , 1).

: 2 Cmax AUC (. ). , , .

, , —, , (. ). , , ( 1 /) 5 , 40 (. , , ).

: — 10 10 AUC (. 1). — — .

: , , 50%. , 2 . .

: AUC 20% Cmax 30%. , .

450: in vivo in vitro , , 450. , . 450.

( CYP2C9 CYP3A4) ( CYP2A6 CYP3A4).

, (. 1)

— , . 2 , — 5 1 . — , 40 , , . — 20 ( 1,9 ), / — 10 ( 3,1 ).

1

(AUC, ) —

AUC
, 75–200 2 , 610 1 , 10 7,1
, 300 + , 100 , 1 , 810 3,1
, 400 + , 100 , 2 , 1720 1 , 7 2,1
, 600 2 , 780 1,9
, 75 1 , 1010 1,6
, 600 + , 100 , 2 , 710 1 , 7 1,5
, 500 + , 200 , 2 , 1110 1,4
, 400 2 1,4
, 200 1 , 510 80 1,4
, 10 1 , 1410 1 , 14 1,2
, 700 + , 100 , 2 , 810
, 0,3 , 740 , 7
, 140 3 , 510
, 67 3 , 710 , 7
, 450 1 , 720
, 200 2 , 780
, 200 1 , 1180
, 500 4 , 780 28%
, 50 3 , 1420 47%

K: , K ( ), MHO. MHO. MHO.

/ : AUC AUC 26 34% . . — , . .

: .

, , , . .

— . , , .

, —, 5 10 — 1 . — , . , 4 (. ).

40 (. ) 40 ( 4 ) — ( ), 20 , (. ). , 40 .

40 , . 2–4 / — ( ).

. .

. . (Cl 30 /) — . 40 (Cl 30–60 /) (. ). 5 .

. — (. ).

. , , (. ). — . 10 20 5 . 40 (. ).

. SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC ABCG2 (BCRP) c.421AA (AUC) SLCO1B1 c.521TT ABCG2 c.421CC. — .521CC c.421AA — 20 1 (. , ).

Читайте также:  Диета для того чтобы понизить холестерин

, . 40 , (. ). 10 20 5 (. ).

. ( OATP1B1 BCRP). — ( , , , / ), , ( ) (. ). -. , — (. ).

: .

: , . . , .

, — ( 40 ), , . . , 40 , .

—

— , , 20 , — : , ;  — .

, . , ( 5 , ), 5–7 . , ( 5 ).

-, —, / (. ), .

, , . . , ( 5 ) ( 5 ). , — — .

.

, .. . , , .

— . , — , , , , , . —. , — . — . — 40 (. ).

2–4 / — ( ).

3 . — , 3 .

-.

— (. ).

(. ).

, — .

, , . , (, ). .

2

5,6 6,9 / — 2.

. — . , ( ).

, , 5 , 10 , 20 40 . 10, 14 30 . .

20 90 . .

, 3, 6 10 . 2, 4 14 ., 2, 3, 4 30 . .

. 188663, , ., -, , .. , . , 4; 4, . 1; 4, . 2.

./: (812) 309-21-77.

/, : , .

-: 111524, , . , 2, . 34, 2, . 47.

: 188663, ., -, , .. , . , 4; 4, . 1; 4, . 2.

./: (812) 309-21-77.

.

—

, 25 °C.

.

—

3 .

, .

Источник

Розувастатин

Описание лекарственной формы

30 таб в уп
30 таб в уп
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг — 28 шт в уп.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10мг — 90 шт в уп.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 20мг — 28 шт в уп.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 20мг — 90 шт в уп.

Лекарственная форма

таблетки круглые, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой красного цвета. На поперечном разрезе — ядро почти белого цвета.
таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красного цвета. На поперечном разрезе — ядро почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого вета.

Состав

1 таб.
розувастатин кальция 10.4 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 93.525 мг, кальция карбонат — 22.5 мг, кросповидон — 4.05 мг, крахмал картофельный — 2.5 мг, магния стеарат — 1.35 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.675 мг.
Состав оболочки: опдрай II белый (85F18422) — 5 мг (поливиниловый спирт — 2 мг, титана диоксид — 1.25 мг, макрогол 3350 — 1.01 мг, тальк — 0.74 мг).
1 таб.
розувастатин кальция 20.8 мг,
?что соответствует содержанию розувастатина 20 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 187.05 мг, кальция карбонат — 45 мг, кросповидон — 8.1 мг, крахмал картофельный — 5 мг, магния стеарат — 2.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.35 мг.
Состав оболочки: опдрай II белый (85F18422) — 10 мг (поливиниловый спирт — 4 мг, титана диоксид — 2.5 мг, макрогол 3350 — 2.02 мг, тальк — 1.48 мг).
Активное вещество: розувастатина кальция в пересчете на розувастатин – 20 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро – лактозы моногидрат (сахар молочный) – 67,6 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 20,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 9,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 6,6 мг; натрия стеарилфума-рат – 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 74,0 мг;
оболочка – Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 2,64 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,741 мг; тальк – 1,2 мг; титана диоксид Е 171 – 1,1502 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,21 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0036 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0306 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0246 мг).
Активное вещество: розувастатина кальция в пересчете на розувастатин – 40 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро – лактозы моногидрат (сахар молочный) – 55,2 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 40,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 13,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 8,3 мг; натрия стеарилфума-рат – 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 90,0 мг;
оболочка – Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 3,52 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,988 мг; тальк – 1,6 мг; титана диоксид Е 171 – 1,5336 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,28 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0048 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0408 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0328 мг).
Активное вещество: розувастатина кальция в пересчете на розувастатин – 5 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро – лактозы моногидрат (сахар молочный) – 32,9 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 5,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 3,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 3,0 мг; натрия стеарилфума-рат – 0,8 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,3 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг;
оболочка – Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 0,88 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,247 мг; тальк – 0,4 мг; титана диоксид Е 171 – 0,3834 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,07 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0012 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0102 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0082 мг).
Активное вещество: розувастатина кальция в пересчете на розувастатин –10 мг.
Вспомогательные вещества:
ядро – лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,3 мг; кальция гидрофосфат дигидрат – 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 6,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,0 мг; натрия стеарилфума-рат – 1,2 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 44,0 мг;
оболочка – Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1,76 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,494 мг; тальк – 0,8 мг; титана диоксид Е 171 – 0,7668 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,14 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 0,0024 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин – 0,0204 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] – 0,0164 мг).
розувастатин кальций 10,4 мг, в пересчете на розувастатин 10 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 44,2 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 41,8 мг, магния стеарат 1 мг, повидон 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,6 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный — 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,6 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,4 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,4 мг, титана диоксид 1,2 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0,4 мг.
розувастатин кальций 20,8 мг, в пересчете на розувастатин 20 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 66,3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 57,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, повидон 10,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 53,4 мг;
состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-01032 красный — 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,4 мг, макрогол-400 (полиэтиленгликоль 400) 0,6 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,6 мг, титана диоксид 1,8 мг, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] 0,6 мг.

Читайте также:  Сообщение о холестерине по биологии

Описание

Механизм действия
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакодинамика
Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин-СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин-СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).
По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг.
Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Читайте также:  Ребенку 6 лет холестерин 6 в крови

Источник