Лекарство от холестерина sortis

Сортис — одно из торговых наименований гиполипидемического лекарственного вещества аторвастатин. Соединение было синтезировано в начале 1980-х годов химиком Б. Ротом, специалистом компании Warner — Lambert, под кодовым названием СI 981. Но несколько лет руководство корпорации не инициировало дальнейшие дорогостоящие клинические исследования, так как по химической структуре аторвастатин напоминал уже присутствующий на фармацевтическом рынке препарат Ловустатин (выпускается компанией Merck&Co. под торговым наименованием Mevacor).

Мевакор появился в 1987 году, и на момент переговоров относительно проведения клинических испытаний аторвастатина его синтетический аналог симвастатин находился на конечных стадиях разработки. Тем не менее, руководство Warner — Lambert удалось убедить на выделение финансовых средств для дальнейшего исследования аторвастатина. Уже первые результаты экспериментов продемонстрировали большую клиническую эффективность нового медикаментозного средства и более высокий профиль безопасности.

В 1994 году в одном из авторитетных медицинских изданий появилась статья о клиническом исследовании с участием более 4000 пациентов. Было продемонстрировано, что снижение холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) сопровождалось выраженным падением смертности от кардиоваскулярных заболеваний.

В 1996 г. Warner — Lambert заключила договор с Pfizer для совместного продвижения аторвастатина на рынок, а уже 4 года спустя Pfizer приобрел Warner — Lambert за 90 млрд. долларов. Первым патентованным торговым названием лекарственного вещества стало Lipitor, и данный препарат стал одним из лидеров продаж в США (доход от производства медикамента составлял четверть от всего оборота Pfizer). В 2011 году лицензия на выпуск аторвастатина истекла, но Пфайзер продолжает производить лекарство под различными торговыми названиями, одним из которых и является Сортис (Sortis).

Информация о производителях

Pfizer является основным производителем лекарственного средства, но после истечения срока действия лицензии на монопольный выпуск аторвастатина, препарат появился в ассортименте других фармацевтических компаний.

Помимо Pfizer, под торговым наименованием Sortis медикаментозное вещество также выпускается следующими корпорациями:

• B2B Medical GmbH;
• Emra-Med Arzneimittel GmbH;
• Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH;
• Kohlpharma GmbH euro-pharmaceuticals;
• Orifarm GmbH;
• A.C.A. Müller ADAG Pharma AG;
• Axicorp Pharma GmbH;
• CC-Pharma GmbH.

Все перечисленные компании находятся в Германии. Но препарат производства Pfizer считается оригинальным.

Инструкция по применению

Лекарство предназначено для нормализации липидного профиля крови у пациентов с атеросклерозом и больных из группы риска по тяжелым поражениям сердечно-сосудистой системы. Но самостоятельный прием медикаментозного средства противопоказан. Препарат требует индивидуального подбора дозирования и должен назначаться только квалифицированным врачом. Перед началом лечебного курса следует ознакомиться с положениями инструкции по применению.

Лекарственная форма

Сортис выпускается в виде обычных (покрытых пленочной оболочкой) и жевательных таблеток с различными дозировками действующего вещества.

Описание и состав

Активный компонент препарата — аторвастатин. Доза действующего вещества в таблетках — 10, 20, 40 и 80 мг, в жевательных — 10 и 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов в составе покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток используются карбонат кальция, целлюлоза, лактоза, макрогол и другие соединения.

Жевательные таблетки содержат карбонат кальция, целлюлозу, полисорбат, крахмал, гипролозу, маннит, аспартам, вкусовые и ароматические добавки.

Фармакологическая группа

По фармацевтической систематике Сортис относится к статинам, по механизму действия и терапевтическим эффектам — к гиполипидемическим средствам.

Фармакодинамика

В организм человека холестерин попадает с продуктами питания либо синтезируется в тканях печени и кишечника. Образование соединения происходит в несколько стадий. Изначально вещество 3-гидрокси-3-метилглютарат (ГМГ) превращается в мевалоновую кислоту, причем данный процесс носит необратимый характер. Впоследствии мевалоновая кислота выступает в качестве субстрата для формирования холестерина. Регулирует данную реакцию фермент ГМГ-КоА-редуктаза.

Принцип действия аторвастатина основан на взаимосвязи с активным центром данного энзима, в результате происходит изменение его пространственной структуры. Кроме того, препарат одновременно повышает в печени плотность рецепторов, отличающихся избирательной чувствительности в отношении липопротеидов низкой плотности. Таким образом увеличивается уровень захвата ЛПНП и ускоряется их последующее расщепление.

Кроме того, аторвастатин отличается способностью понижать концентрацию триглицеридов и обогащенных данными соединениями липопротеидов путем присоединения к специфическим рецепторам типа ЛНП (апоВ/Е). Лекарственное вещество отличается липофильностью, что обеспечивает проникновение не только в гепатоциты, но и другие клетки. Таким образом препарат оказывает воздействие на все пути синтеза холестерина и липопротеидов очень низкой плотности.

В ходе клинических исследованиях продемонстрировано, что общие показатели снижения для холестерина составляли до 47%, липопротеидов низкой плотности — до 62%, аполипопротеина В — до 50% и трирглицеридов — до 35%. Причем эти данные сопоставимы у пациентов с наследственными патологиями липидного обмена, приобретенными нарушениями, сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание из пищеварительного тракта происходит очень быстро. Пиковые концентрации достигаются спустя 1–2 часа. Биодоступность носит дозозависимый характер и составляет до 100%. Но в системный кровоток проникает около 12% принятой дозы, что связано с эффектом первого прохождения через печень и метаболическими преобразованиями в слизистом эпителии пищеварительного тракта.

Распределение. Средний объем распределения составляет 381 л. Уровень связывания с белками сыворотки крови достигает 98%.

Биотрансформация. Метаболизм действующего вещества происходит с участием ряда ферментативных групп, в частности, Р4503А4. В результате происходит образование терапевтически активных соединений.

Элиминация. Действующее вещество препарата преимущественно выводится с желчью. Период полувыведения в среднем составляет 14 часов, а для активного метаболита — до суток.

Пожилой возраст. Концентрация аторвастатина в кровотоке у пациентов старше 65 лет выше, чем у более молодых людей, однако это не отражается на конечном клиническом эффекте терапии.

Дети. В исследовании участвовали дети и подростки старше 6 лет с диагностированной наследственной гиперхолестеринемией. Доказано, что основные параметры фармакокинетики не отличаются от таковых у взрослых.

Половая принадлежность. Концентрации аторвастатина и его терапевтически активных метаболитов отличаются у женщин и мужчин. Но эта разница не имеет клинического значения.

Нарушение функциональной активности почек. Заболевания легкой и средней степени тяжести не оказывают влияние на фармакокинетические свойства препарата.

Заболевания печени. Требуют осторожности клинического применения Сортиса из-за риска повышения концентрации аторвастатина и его активных метаболитов.

Нейротоксические эффекты. В экспериментах с участием животных отмечали поражения зрительного нерва и других структур центральной нервной системы. Но подобные осложнения регистрировали в дозах, значительно превышающих терапевтически рекомендованные.

Канцерогенность. При введении крайне высоких доз медикамента крысам было зарегистрировано два случая формирования злокачественных новообразований. Но не установлена взаимосвязь аторвастатина с опухолями.

Мутагенность. В экспериментах in vitro не доказано мутагенной активности действующего компонента аторвастатина.

Воздействие на фертильность. Отсутствует в терапевтических дозах. Но при превышении концентрации в 16 раз и более у животных отмечали дистрофию репродуктивных органов.

Информация о действующем веществе

Международное непатентованное наименование аторвастатина — Atorvastatin (на латинском, Atorvastatinum). Эмпирическая формула — С33Н35FN2O5. Внешне соединение представляет собой белый порошок кристаллической структуры, не растворяется в растворах при значении рН до 4, практически не растворим в этаноле и хорошо растворяется в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

Показания к применению

Сортис прописывают при следующих заболеваниях и синдромах:

• первичная и вторичная гиперхолестеринемия вне зависимости от этиологии и генеза;
• гипертриглицеридемия;
• гиперхолестеринемия, устойчивая к действию других лекарственных препаратов и немедикаментозных методов терапии;
• кардиоваскулярные патологии, особенно у пациентов из группы риска (по возрасту, социальным условиям жизни).

Средство также назначают в профилактических целях при сопутствующей гипертонии, ИБС, наследственной предрасположенности к инфаркту, инсульту и другим сердечно-сосудистым осложнениям.

Но применение лекарства не избавляет от необходимости соблюдения диеты, соответствующих физических нагрузок и отказа от вредных привычек.

Противопоказания

Прием медикамента ограничен при:

• индивидуальной повышенной чувствительности к аторвастатину и другим компонентов препарата;
• заболеваниях печени, в том числе колебания уровня трансаминаз.

Сортис также не прописывают женщинам в период беременности. На время лечения следует отказаться от лактации.

Применения и дозы

Перед началом приема таблеток необходимо соблюдение соответствующей диеты. Пациента предупреждают, что следует отказаться от потребления алкогольных напитков, курения и других факторов, повышающих кардиоваскулярный риск. Дозировку подбирают индивидуально. Минимальная допустимая концентрация — 10 мг, максимальная — 80 мг. Принимают всю дозу в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды вне зависимости от приема пищи (с интервалом в 24 часа).

Схема лечения таблицей

Побочные действия

В ходе терапии некоторые пациенты предъявляют жалобы на такие нежелательные реакции:

• инфекционные поражения ЛОР-органов;
• снижение тромбоцитов;
• симптомы аллергии;
• повышение (реже, снижение) уровня глюкозы в сыворотке крови;
• расстройства сна (встречаются нечасто);
• головная боль, иногда отмечают головокружение, нарушения памяти, нейропатию;
• нарушения четкости зрения;
• ухудшение слуха;
• расстройства стула и пищеварения, диспепсические симптомы;
• боли в мышцах и суставах, поражения соединительной ткани;
• общее недомогание и слабость;
• субфебрильная температура;
• образование периферических отеков;
• в единичных случаях — увеличение размера грудных желез у мужчин.

Также вероятны побочные явления, связанные с особенностями фармакокинетики препарата. Данные клинических исследований демонстрируют случаи тяжелого поражения печени (вплоть до гепатита), но подобные осложнения были зарегистрированы в единичных случаях. Такие побочные действия требуют регулярного контроля функций печени.

При оценке постмаркетингового опыта применения отмечали эректильную дисфункцию и депрессивные расстройства, однако подобные осложнения встречались крайне редко и не имеют статистического значения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью Сортис назначают в комбинации с такими группами медикаментов:

• препараты, метаболизирующиеся с участием энзима Р4503А4 (CYP3A4);
• ингибиторы CYP3A4, увеличивают содержание аторвастатина в сыворотке крови;
• индукторы CYP3A4, повышается риск осложнений со стороны печени;
• фибраты, возникает вероятность побочных реакций со стороны опорно-двигательного аппарата;
• противовирусные средства, применяемые для лечения ВИЧ, повышают содержание аторвастатина в крови.

Следует избегать одновременного приема с антацидами и обволакивающими средствами. Сортис также влияет на биодоступность и эффективность гормональных противозачаточных препаратов. Применение аторвастатина требует индивидуального подбора дозы сердечных гликозидов.

Совместимость с алкоголем

Данные в инструкции не приведены.

Особые указания и меры предосторожности

Диета. Доктора предупреждают о необходимости придерживаться принципов правильного и рационального питания. Из рациона следует исключить жирные, жаренные и копченные блюда, соусы, кондитерские и мучные изделия, сладкие напитки и т.д. Пациенту следует нормализовать вес.

Нарушение функции печени. Прием препарата повышает риск осложнений со стороны печени. Поэтому соответствующие анализы проводят перед началом терапии, а затем каждые 4–6 недель.

Влияние на мышцы. У некоторых пациентов прием Сортиса может спровоцировать миопатию различной степени тяжести. Подобная симптоматика требует снижения дозы или полного прекращения лечения.

Особенности комбинированной терапии с другими препаратами. Нередко лекарство принимают в сочетании с медикаментами, необходимыми для поддержания функциональной активности сердечно-сосудистой системы и других внутренних органов. Но одновременное использование любого лекарственного средства должно согласовываться с врачом.

Передозировка

Превышение рекомендованного количества приводит к увеличению выраженности нежелательных реакций. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранят при комнатной температуре в оригинальной упаковке.

Срок годности

Составляет 3 года.

Прекращение терапии

Продолжительность курса лечения определяется врачом. При необходимости, прием медикамента прекращают с поэтапным понижением дозы.

Аналоги

В России зарегистрировано несколько аналогов препарата Сортис производства компании Pfizer.

В различных аптеках страны в продаже есть следующие лекарственные средства:

• Анвистат (Россия);
• Атомакс (Россия);
• Атор (Тунис);
• Аторвастатин (Россия, Индия, Исландия, Македония, Словения);
• Аторвокс (Хорватия);
• Аторис (Словения);
• Липримар (США);
• Тулип (Словения).

Но, по отзывам докторов, оптимальным выбором служит именно лекарство Сортис. Как и любой другой оригинальный препарат, он характеризуется наиболее выраженным терапевтическим эффектом и низкой вероятностью развития побочных реакций.

Цена и где купить

Сортис в продаже в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов отсутствует, так как лекарство не зарегистрировано в России. Медикамент можно купить в Европе через посредников, занимающихся доставкой редких препаратов чаще всего из Германии, Франции, Польши. Делая заказ в такой интернет-аптеке, следует помнить, что надежные продавцы всегда предоставляют чек европейского образца, который подтверждает оригинальность покупаемого фармацевтического средства. Иногда лекарство уже есть в наличии на складе фирмы в Москве.

Доставка осуществляется в максимально короткие сроки в любой город России. Заказать Сортис можно по цене около 160 евро за 100 таблеток с дозировкой активного компонента 10 мг.

Отзывы врачей

Петр Викторович Литвинов, кардиолог

Сортис я назначаю по меньшей мере половине пациентов старше 50 лет, страдающих от гипертонии. Иногда прописываю и относительно молодым людям. За долгие годы применения препарата отмечаю только положительный результат и минимум побочных реакций.

Отзывы пациентов

Андрей, 51 год

Принимаю Сортис уже полтора года. Стабилизировалось артериальное давление, прошла одышка, перестала беспокоить тахикардия. Побочных действий не было.

Как не купить подделку

Для того чтобы приобрести оригинальный препарат, необходимо обращаться только к надежным и проверенным посредникам. Перед покупкой следует уточнить, предоставляется ли при получении лекарства чек из лицензированной европейской аптеки, который является гарантией качества приобретаемого медикамента, так как в странах ЕС очень строгий контроль за сбытом фармацевтической продукции.

Если все необходимые документы прилагаются к покупке, то риск приобретения подделки исключен, так как в лицензированной европейской аптеке контрафактный товар отсутствует (из-за особенностей законодательства).

Результаты клинических испытаний

У пациентов с тяжелой формой атеросклероза на фоне приема медикамента не произошло прогрессирования заболевания в 100% случаев. В группе Правастатина прирост объема атеромы составил 3% и более. Уровень общего холестерина понизился на 35%, триглицеридов — на 20%, аполипопротеина В — на 40%. Доза аторвастатина в данном исследовании составила 80 мг.

Прием препарата с коронарной недостаточностью (после купирования острого состояния) снизил риск кардиоваскулярной смертности на треть. Также было установлено, что на эффективность терапии не влияет возраст, половая принадлежность и другие факторы.

Условия продажи в аптеках

В России приобрести Сортис нельзя из-за отсутствия регистрации. В аптеках Европы покупка возможна только по рецепту врача.