Новейшие разработки от холестерина
Содержание статьи
«Леквио»: новейшее лекарство от «очень плохого» холестерина | МОСМЕДПРЕПАРАТЫ
Главное
«Новартис» (Novartis) выпустила «Леквио» (Leqvio, инклисиран) — новый лекарственный препарат, предназначенный для добавочной к соблюдению диеты терапии взрослых пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией.
«Леквио» можно применять следующим образом:
- в сочетании либо со статинами, либо со статинами и другими липидоснижающими лекарственными средствами, если не получается выйти к должному уровню холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), даже принимая максимально переносимую дозу статина;
- самостоятельно или в комбинации с другими липидоснижающими лекарственными средствами, если пациент не переносит статины или они противопоказаны.
Маркетинговое разрешение выдано Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA).
Решение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не за горами.
В чём состоит особенность «Леквио»
Подкожно вводимый «Леквио» характеризуется уникальной схемой дозирования. После назначения двух нагрузочных доз инклисирана с интервалом в 3 месяца между ними последующее применение препарата осуществляется только 1 раз каждые 6 месяцев. Другими словами, поддерживающей дозы «Леквио» всего лишь 1 раз в полгода достаточно для терапевтически эффективного и устойчивого снижения холестерина ЛПНП.
Почему это важно
Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) — обширная группа патологий, вовлекающих сердце и сосуды. ССЗ — причина номер один смерти во всём мире.
↓
Как диагностическая категория, ССЗ включают в себя четыре основные направления, сообразные тому, какие артерии поражены:
- болезнь коронарных артерий (ишемическая болезнь сердца): проявляется инфарктом миокарда, стенокардией, сердечной недостаточностью, коронарной смертью;
- цереброваскулярное заболевание (нарушение мозгового кровообращения): проявляется инсультом, транзиторной ишемической атакой;
- болезнь периферических артерий: проявляется перемежающейся хромотой;
- аортальный атеросклероз, аневризма грудной или брюшной аорты.
↓
На ишемическую болезнь сердца приходится от одной трети до половины всех диагнозов ССЗ, притом что именно она является самой распространенной причиной смерти.
↓
В почти всех случаях развития и прогрессирования ишемической болезни сердца виноват атеросклероз.
↓
Атеросклероз — состояние, при котором внутренний просвет артерий сужается ввиду субэндотелиального формирования атероматозных бляшек, состоящих из липидов, клеточных фрагментов, гладкомышечных клеток, коллагена, кальция. Точная причина развития атеросклероза, который может поразить любую артерию в организме, до сих пор не установлена. Атеросклероз начинается еще в подростковом возрасте, со временем прогрессируя: к 65 годам он обнаруживается в той или иной степени почти у всех людей.
↓
Среди множества факторов риска атеросклероза особое место занимает гиперхолестеринемия — повышенный уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Доказано, что его снижение многократно уменьшает риск развития и ухудшения атеросклероза, причем как в задаче первичной профилактики, так и вторичной.
↓
Статины являются стандартными гиполипидемическими препаратами, однако их эффективность чрезвычайно варьирует между отдельными пациентами, притом что почти у 80% людей не получается снизить уровень холестерина ЛПНП до приемлемого уровня. Опять же, у некоторых пациентов отмечается непереносимость статинов: как правило, из-за побочных реакций в виде миалгии и общей слабости — две трети прекращают прием статинов после года их применения. Вот почему существует высокая неудовлетворенная медицинская потребность в новых эффективных и безопасных фармакологических способах контроля над холестерином ЛПНП.
«Леквио»: механизм действия инклисирана
Рецептор липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) представляет собой мозаичный белок, опосредующий эндоцитоз ЛПНП, обогащенных холестерином. ЛПНП-рецепторы являются первичными рецепторами для транспорта ЛПНП из системного кровотока внутрь клеток: каждый переносит 3–6 тыс. молекул жира (включая холестерин).
Другими словами, ЛПНП-рецепторы поддерживают уровень ЛПНП в плазме крови. При этом печень отвечает за устранение приблизительно 70% циркулирующих ЛПНП. Чем обширнее доступный пул ЛПНП-рецепторов, тем эффективнее транспорт холестерина и ниже его концентрация в плазме.
Пропротеиновая конвертаза субтилизин-кексинового типа 9 (PCSK9) — один из важнейших регуляторов метаболизма холестерина ЛПНП. Этот фермент связывается с находящимися на поверхности гепатоцитов ЛПНП-рецепторами. В итоге они вместо того, чтобы следовать своим физиологическим путем рециркуляторного возвращения к мембране гепатоцитов, перенаправляются к лизомальному разрушению в печени. Поскольку пул свободных ЛПНП-рецепторов сокращается, растет уровень холестерина ЛПНП в плазме. PCSK9 также ингибирует внутриклеточное разрушение аполипопротеина A (ApoB) — белка, входящего в состав частиц ЛПНП и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).
Инклисиран (inclisiran) нарушает синтез PCSK9, что приводит к соответствующему увеличению числа ЛПНП-рецепторов, способствующих клиренсу холестерина ЛПНП из плазмы.
Механизм действия инклисирана основан на принципах РНК-интерференции (RNAi) — естественного клеточного процесса сайленсинга (подавления экспрессии) генов. Инклисиран реализован малыми интерферирующими РНК (siRNA) — молекулами, опосредующими RNAi. Инклисиран конъюгирован с N-ацетилгалактозамином (GalNAc) — аминосахарным производным галактозы, стабилизирующим, усиливающим и продлевающим терапевтическую химию siRNA. Поскольку GalNAc связываются с асиалогликопротеиновыми рецепторами, в изобилии экспрессирующими в печени, инклисиран поступает главным образом в гепатоциты, где и вмешивается в процесс синтеза PCSK9. Осуществляется это путем связывания siRNA-молекул с РНК-индуцированным комплексом сайленсинга (RISC) с дальнейшим расщеплением матричной РНК (мРНК), кодирующей PCSK9.
«Леквио»: безопасность и эффективность инклисирана
Регуляторное разрешение выдано «Леквио» на основе результатов трех опорных клинических испытаний фазы III, которые изучили безопасность и эффективность инклисирана. Пациенты в основном придерживались статиновой терапии (причем в максимально переносимой дозе), некоторые также получали эзетимиб. В целом назначение «Леквио» привело к снижению уровня холестерина ЛПНП на 51% за 17-месячный курс лечения.
Итоги следующие:
- ORION-9 (NCT03397121). Лечение пациентов (n=482) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (HeFH). По прошествии 17 месяцев в группе инклисирана установлено снижение уровня холестерина ЛПНП на 40% против его роста на 8% в группе плацебо — разница составила 48% (p<0,0001).
Inclisiran for the Treatment of Heterozygous Familial Hypercholesterolemia. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1520-1530. [PDF] [источник]
- ORION-10 (NCT03399370). Лечение взрослых пациентов (n=1561) [только в США] с атеросклерозом сердечно-сосудистой системы. После 17-месячной терапии в группе инклисирана продемонстрировано снижение уровня холестерина ЛПНП на 51%, тогда как в группе плацебо — напротив, подъем на 1%; итоговая разница составила −52% (p<0,00001).
- ORION-11 (NCT03400800). Лечение взрослых пациентов (n=1617) [за пределами США] с атеросклерозом сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, сердечно-сосудистое заболевание или болезнь периферических артерий) или повышенным риском развития такового (сахарный диабет 2-го типа, семейная гиперхолестеринемия или более чем 20-процентная вероятность сердечно-сосудистого события в ближайшие 10 лет по Фрамингемской шкале риска). По истечении 17 месяцев терапии группа инклисирана засвидетельствовала падение уровня холестерина ЛПНП на 46% — против его роста на 4% в группе плацебо; разница получилась равной −50% (p<0,00001).
Two Phase 3 Trials of Inclisiran in Patients with Elevated LDL Cholesterol. N Engl J Med. 2020 Apr 16;382(16):1507-1519. [PDF] [источник]
Все подробности о результатах клинической проверки инклисирана можно узнать в отдельном материале «Мосмедпрепаратов» — «Novartis завладела крутым лекарством против „плохого“ холестерина».
Кое-что любопытное
«Новартис» взяла инклисиран в свои руки после того, как в ноябре 2019 года купила «Зе Медисинс компани» (The Medicines Company), выложив 9,7 млрд долларов наличными. Последняя приобрела мировые права на инклисиран у его разработавшей «Алнайлам фармасьютикалс» (Alnylam Pharmaceuticals) в феврале 2013 года: за авансовых 25 млн долларов и потенциальных 180 млн долларов по мере прохождения определенных этапов разработки, плюс двузначное роялти от реализации готового препарата.
Внушительная сумма, которую заплатила «Новартис», должна быть «отбита» продажами «Леквио»: путем либо высокого спроса на этот препарат, либо высокой ценой на него. Торопиться, «заряжая» адский ценник, впрочем, не надо: патентная защита инклисирана истекает только в 2035 году.
«Ленквио», есть мнение, нужно достичь пиковых 2,2 млрд долларов ежегодных продаж, чтобы хотя бы вернуть деньги, потраченные «Новартис» на поглощение «Зе Медисинс компани».
К слову, «Новартис» особо дальновидной не была. Да, фармкомпания из Базеля еще в 2005 году заключила с «Алнайлам» пятилетнее соглашение, выдав авансом 10 млн долларов и приобретя ее 19,9-процентную долю. Но в 2010-м швейцарский фармацевтический гигант отказался воспользоваться правом покупки за 100 млн долларов неисключительных прав на интеграцию RNAi-платформы и интеллектуальной собственности «Алнайлам» в свои разрабатываемые проекты. В 2015 году «Новартис» продала «Арроухед фармасьютикалс» (Arrowhead Pharmaceuticals) все активы, связанные с РНК-интерференцией, в том числе переуступила лицензию на использование платформы «Алнайлам» против трех десятков терапевтических мишеней.
Печальные уроки конкурентов
На рынке уже есть пара PCSK9-ингибиторов — «Пралуэнт» (Praluent, алирокумаб) и «Репата» (Repatha, эволокумаб), применяемые для уменьшения рисков осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и снижения уровня холестерина ЛПНП при первичных гиперлипидемиях, включая семейную гиперхолестеринемию.
Эти моноклональные антитела авторства «Санофи» (Sanofi)/«Ридженерон фармасьютикалс» (Regeneron Pharmaceuticals) и «Амджен» (Amgen), дебютировавшие летом 2015 года, назначаются поверх статинов (подкожными инъекциями) раз в две недели или месяц и весьма прилично контролируют «плохой» холестерин. И если инклисиран блокирует непосредственно синтез PCSK9, то алирокумаб и эволокумаб — циркулирующую PCSK9.
Особой популярности эти препараты не снискали. Стоимость «Пралуэнта» и «Репаты» слишком велика, чтобы переключить внимание пациентов, врачей и страховых компаний с копеечных статинов, поголовно представленных дешевыми генерическими копиями. Производителям пришлось даже совершить небывалый для США поступок, внушительно снизив цены (с 14 тыс. до 5,85 тыс. долларов в год), но и это не помогло.
Маркетинговая стратегия «Новартис» в отношении «Леквио» пока неясна. Но уже понятно, что алчность отыграется на судьбе новинки исключительно отрицательно. К слову, себестоимость затрат на производство инклисирана сравнима с таковой в ходе выпуска традиционных низкомолекулярных соединений, а сам препарат может храниться при обычных условиях, не требуя дорогостоящей холодовой цепи.
По подсчетам Института клинико-экономической экспертизы США (ICER), стоимость годового курса «Леквио» для американских граждан не должна превышать 5481 доллара, если речь идет о пациентах с атеросклерозом.
Согласно прогнозам EvaluatePharma, к 2024 году инклисиран станет почти бестселлером, добравшись до 930 млн долларов продаж. А в 2026 году спрос на него сравняется с таковым для «Репаты», превысив 2 млрд долларов.
«Леквио»: дальнейший путь развития инклисирана
Главная цель, которая стоит перед инклисираном, состоит в сборе доказательств, что ему по силам существенно уменьшить риск значительных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (MACE), таких как смерть по причине сердечно-сосудистых осложнений, нелетальный инфаркт миокарда, нелетальный инсульт, неотложная процедура коронарной реваскуляризации.
Да, мощное снижение уровня холестерина ЛПНП — это замечательно, но для пациента куда как важнее исходы, связанные с продлением жизни и улучшением ее качества.
Согласно совокупным данным ORION-9, ORION-10 и ORION-11, инклисиран на статистически значимых 24% относительно плацебо уменьшил риск MACE: с неблагоприятными сердечно-сосудистыми событиями столкнулись 7,1% пациентов — против 9,4% в группах плацебо (p<0,05). При этом основной благотворный вклад инклисирана поступил со стороны снижения риска нелетального инфаркта миокарда (5,2% против 7,8%).
Можно было бы возмутиться, что абсолютное расхождение в 2,3% слишком ничтожно, чтобы заявлять о впечатляющих относительных 24%. Но не будем забывать, что хваленые и вездесущие статины, которые преподносятся высокоэффективными профилактическими препаратами, на деле обеспечивают еще меньшее расхождение — в 1,1%, которое, впрочем, превращается аж в 36% относительного снижения риска.
И всё же «Леквио» необходимо должное подтверждение: продолжается пятилетнее клиническое исследование ORION-4 (NCT03705234) фазы III, которое охватывает 15 тыс. пациентов с атеросклерозом (в США и Великобритании) и которое должно к 2024 году окончательно выяснить, действительно ли инклисиран пригоден для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Предположительно, ORION-4 покажет 30-процетное снижение относительно риска MACE.
Открытым остается вопрос с долгосрочной безопасностью инклисирана, поскольку механизм его действия предполагает вмешательство в работу генетического аппарата. Вот почему запущено трехлетнее клиническое испытание ORION-8 (NCT03814187), в котором могут принять участие пациенты всех других исследований, в том числе из ORION-5 (NCT03851705), охватывающее больных с диагнозом гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.
Источник
Рейтинг лучших таблеток от холестерина на 2021 год
Повышенный холестерин – это одна из причин развития атеросклероза. Зачастую соблюдение диеты не приносит ощутимого результата, поэтому для лечения применяются специальные препараты.
Плохой и хороший холестерин, в чем разница
Холестерин – это жизненно необходимое для нормальной работы организма вещество. Является строительным материалом для клеток, отвечает за эластичность клеточных мембран, необходим для синтеза витамина D и гормонов. Вырабатывается в печени, недостаток восполняется с пищей (желтки, жирное мясо, копчености). Для здорового человека максимальное (безопасное) количество получаемого с пищей холестерина не должно превышать 0,3 г. Такое количество содержится в порции (200 г) жареной свинины или 150 г копченой колбасы.
Холестерин принято разделять на «плохой» и «хороший». Дело в том, что сам по себе холестерин – это жировое, нерастворимое (в крови) вещество. По кровотоку он перемещается, присоединившись к белкам или транспортным жирам – именно эти соединения называют липопротеидами. Липопротеиды одинаковы по форме, но различаются по плотности и размерам.
«Хорошие» – это липопротеиды незначительного размера с высокой плотностью, «плохие» — с низкой плотностью и, соответственно большим размером. Именно последние оседают на стенках сосудов, препятствуют нормальному кровотоку и, как следствие, способствуют развитию инсультов, инфарктов.
Питание и холестерин
Уровень холестерина в крови во многом зависит от питания человека, а именно качества жиров, содержащихся в пище. К примеру, мононенасыщенные жиры полезны, поскольку снижают количество «плохих» липопротеидов. Основной источник таких жиров – миндаль, фисташки, натуральные растительные масла (оливковое, кунжутное).
А вот полиненасыщенные жирные кислоты Омега 3 человеческий организм не может синтезировать самостоятельно, а недостаток приводит к образованию атеросклеротических бляшек. Можно, конечно, покупать аминокислотные комплексы, но лучше включить в рацион блюда из жирных сортов рыбы, морепродукты или грецкие орехи.
Источники «плохого» холестерина – это насыщенные и трансжиры. Первые содержатся в мороженом, сливках, колбасах и жирном мясе. Вторые – практически во всех кондитерских изделиях (конфеты, торты), содержащих пальмовое масло. Опасность трансжиров в том, что помимо повышения уровня «плохого» холестерина в крови, они способствуют снижению полезного.
Правда ли, что на уровень холестерина влияет возраст
Да, правда. Для сравнения – у новорожденного ребенка уровень холестерина в крови составляет 1,3-2,6 ммоль/л, у взрослых эти показатели выше в 2-3 раза. Обращаться в больницу стоит, если анализ крови показал уровень содержания холестерина 7,8 ммоль/л (нормальное значение 6,2)– это гиперхолестеринемия, требующая срочного лечения.
Врачи рекомендуют проходить ежегодное обследование, начиная с 25-летнего возраста. Можно и раньше, если кто-то из членов семьи страдает от избытка холестерина.
Как снизить уровень холестерина
Самый простой способ – пересмотреть образ жизни. Рекомендации стандартные – умеренная физическая активность и сбалансированное питание. Вот несколько действенных способов:
- Пробежка – самый простой способ «встряхнуться». Никаких затрат на специальное снаряжение и очевидная польза для организма.
- Включите в рацион рыбные блюда. Чтобы сохранить максимум полезных кислот Омега-3, готовьте рыбу на пару, отваривайте или запекайте.
- Добавляйте в салаты мелко нарубленный чеснок (если нет проблем с ЖКТ) – 2-3 зубчика в день вполне достаточно.
Важно: эти способы подходят только в случаях, когда уровень холестерина ненамного превышает нормальное значение. В остальных – необходимо обращение к специалисту, который назначит медикаментозное лечение.
Какие существуют лекарства
Медикаментозное лечение необходимо прежде всего пациентам из группы риска (с диагностированным атеросклерозом или высокой вероятностью его развития, диабетом). Также лекарства назначают людям старше 50 лет, страдающим повышенным давлением. Здесь только диетой или утренней гимнастикой не обойтись.
Наиболее популярные лекарственные препараты – это статины. Принцип действия – замедление образования холестерина (ингибируют в печени фермент ГМГ-КоА редуктаза). Многочисленные исследования доказали их эффективность и безопасность.
Что касается побочных эффектов, то у статинов они действительно есть, как, впрочем, и у любых других медикаментов. К примеру, боль в мышцах – один из возможных побочных эффектов, симптом неприятный, но не опасный для жизни. По данным исследований только в 5% случаев требуется корректировка (снижение) суточной дозы препарата.
Важно: при приеме статинов не стоит увлекаться грейпфрутовым соком, поскольку он влияет на повышение концентрации лекарства в крови. В день можно выпивать 1 стакан, не более. Также стоит обязательно предупредить врача о принимаемых медикаментах. Если при взаимодействии с препаратами от сердечно-сосудистых заболеваний большинство статинов нейтральны, то совместный прием противогрибковых лекарств, снотворного или антибиотиков может вызвать побочные эффекты.
Также проведенные исследования подтвердили, что статины (вне зависимости от действующего вещества) способны повышать концентрацию глюкозы в крови. Поэтому людям с диагностированным (или подозрением) диабетом необходимо пройти дополнительное обследование.
Статины – рецептурные препараты, для достижения устойчивого эффекта назначаются на длительный срок (дозировка подбирается индивидуально), иногда – на всю жизнь.
Также для лечения применяются лекарственные препараты, содержащие активные вещества, способствующие снижению всасываемости холестерина из тонкого кишечника. К примеру, применение препаратов на основе эзетимиба снижает поступление холестерина в печень на 54 %.
Обзор лучших таблеток от холестерина на 2021 год
Лучшие статины
Симвастатин
Статин от российского производителя. Главный компонент – симвастатин. При регулярном приеме снижает уровень холестерина в плазме крови, в том числе ТГ (триглицеридов), ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).
Максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Показан для снижения рисков коронарного атеросклероза вне зависимости от назначенных способов немедикаментозного лечения (диета, физические нагрузки). Снижает риск инфаркта миокарда, инсультов.
Побочное действие – от высыпаний до аллергических реакций и проблем со стороны ЖКТ (диарея, тошнота, рвота), печени.
Способ применения – 1 таблетка в сутки (лучше вечером, через 20-30 минут после приема пищи).
Страна-производитель – Россия
Цена – около 100 руб. (за упаковку 10 шт.)
Симвастатин
Достоинства:
- доступный по цене;
- если судить по отзывам, действительно снижает уровень холестерина;
Недостатки:
- для поддержания терапевтического эффекта нужен постоянный прием, после отмены препарата показатели постепенно возвращается к исходному значению;
- противопоказан беременным и детям до 18 лет;
- при планировании беременности от приема Симвастатина нужно отказаться, поскольку велика вероятность негативного воздействия на развитие плода;
- много побочных эффектов (со стороны ЖКТ, ЦНС).
Ловастатин
Действующее вещество – ловастатин. Показан пациентам с диагностированным атеросклерозом, первичной гиперхолестеринемией (в случаях, когда назначенная диета не приносит заметного результата). Является пролекарством (при попадании в организм гидролизуется, с выделением активного вещества). При регулярном приеме оказывает положительное воздействие на сосудистые стенки, улучшает реологические свойства крови (вязкость плазмы, деформируемость эритроцитов).
Способ применения – 1 таблетка (10 — 20 мг) вечером во время еды. При необходимости суточную дозу постепенно повышают до 80 мг, с разделением на 2 приема – утром и вечером. При одновременном приеме лекарств, подавляющих иммунитет максимальная суточная доза – 20 мг.
Противопоказания:
- заболевания печени (в том числе в анамнезе);
- алкоголизм;
- беременность, лактация;
- с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом (возможна гиперкалемия – высокая концентрация калия в сыворотке крови).
- общее тяжелое состояние здоровья пациента.
Побочные эффекты – от аллергических реакций до головокружения и проблем с работой пищеварительной системы (изжога, тошнота, диарея).
Страна-производитель – Россия
Цена 30 таблеток (20 мг) — 276 рублей
Ловастатин
Достоинства:
- эффективность;
- доступная цена;
- небольшое количество противопоказаний.
Недостатки:
- побочные эффекты.
Розувастатин
Гиполипидемический препарат, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Снижает уровень «плохого» холестерина, одновременно повышая концентрацию липопротеинов высокой плотности. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели. Может применятся у пациентов, страдающих диабетом.
Для повышения эффективности возможно одновременное назначение никотиновой кислоты (на усмотрение врача, с учетом возможных рисков).
Показания: гипертриглицеридемия 4 типа, замедление развития атеросклероза, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (у пациентов после 50 лет) при наличии дополнительных факторов риска.
Дозировка: 1 таблетка в сутки (5 мг), вне зависимости от приема пищи, максимально допустимая доза без риска возникновения тяжелых побочных эффектов – 40мг.
Противопоказания:
- миопатия (поражение мышц);
- дети до 18 лет;
- нарушения функции почек;
- содержит лактозу, поэтому противопоказан при ее непереносимости;
- аллергия на компоненты Розувастатина;
- беременность, период лактации (вред от применения статинов в период беременности, превышает потенциальную пользу);
- при планировании беременности;
- заболевания печени.
С осторожностью применяют у пациентов в возрасте старше 65 лет. Необходимо сообщить врачу о принимаемых лекарствах (возможна несовместимость).
Если судить по отзывам, то Розувастатин – действительно эффективный препарат по доступной цене (по сравнению с импортными аналогами). Хорошо переносится, можно купить без проблем в любой аптеке.
Страна-производитель – Россия
Цена за упаковку (30 шт.) с содержанием действующего вещества 5 мг – около 300 рублей
Розувастатин
Достоинства:
- приемлемая цена;
- удобный прием (в любое время дня);
- эффективность;
- доступность.
Недостатки:
- существенных нет.
Лескол форте
Действующее вещество – флувастатин. Показан при диагностированной ишемической болезни сердца, в качестве первичной и вторичной профилактики инфаркта, снижает уровень липопротеидов низкой плотности. Эффективен в качестве монотерапии, без назначения дополнительных препаратов.
Хорошо переносится пациентами старше 65 лет. Для повышения эффективности препарата, больным рекомендуется соблюдать диету.
Способ применения – 1 таблетка (80 мг) или капсула (20 мг) один раз в сутки. Принимать лекарство можно в любое время, вне зависимости от приема пищи. Действующее вещество высвобождается равномерно, на протяжении 24 часов, не вызывая колебания концентрации флувастатина в крови.
Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала приема.
Минимальное количество противопоказаний:
- детский возраст до 9 лет;
- беременность, кормление грудью;
- заболевания почек в острой стадии.
Несовместим с алкоголем, при передозировке необходимо немедленно вызвать скорую.
Страна-производитель – Испания
Цена: 28 таблеток (80 мг) – около 3000 рублей
Лескол форте
Достоинства:
- может применяться у детей с 9 лет;
- минимум противопоказаний;
- хорошо переносится.
Недостатки:
- высокая цена, с учетом того, что статины назначаются на длительный срок.
Липримар
Действующее вещество – аторвастатин, относится к 3 поколению статинов. Снижает уровень развития ишемических осложнений. В ходе проведенных исследований было доказано, что назначение аторвастатина в максимальной дозировке (80 мг) снижает показатель смертности от ишемии на 16 % после 4 месячного курса. А также риск повторной госпитализации на 26 %.
В минимальной дозировке (10 мг) снижает риск развития инфаркта у пациентов старше 65 лет. По назначению врача может применяться у детей с 10 лет при наличии показаний.
Противопоказания:
- непереносимость лактозы;
- аллергия на компоненты препарата;
- детский возраст до 18 лет (за исключением семейной гиперхолестеринемии);
- беременность;
С осторожностью: больные, страдающие алкоголизмом, нарушение функции почек в анамнезе.
Способ применения: 1 таблетка в сутки. Прием не привязан к приему пищи.
Липримар хорошо переносится детьми, у взрослых могут наблюдаться головокружения, проблемы с пищеварением, аллергические реакции (крапивница).
Страна-производитель – Германия
Цена – от 600 рублей за 30 таблеток (20мг)
Липримар
Достоинства:
- может применяться у детей с 10 лет, но строго по врачебному назначению;
- минимум противопоказаний;
- не плохо переносится.
Недостатки:
- не выявлено.
Другие препараты
Эзетрол
Препарат нового поколения. Принцип действия отличается от статинов, поскольку активный компонент снижает абсорбацию холестерина в кишечнике. При совместном назначении со статинами повышает концентрацию «хорошего» холестерина.
Показания: первичная, семейная гиперхолестеринемия, лечение атеросклероза.
Способ применения: 1 таблетка в любое время суток.
Противопоказания:
- непереносимость;
- опасность препарата для здоровья матери и развития плода не доказана, но в инструкции по применению указано, что при наступлении беременности необходима отмена Эзетрола.
Препарат переносится хорошо. При случайной передозировке – опасных последствий для жизни не выявлено.
Производитель – американская корпорация Schering-plough
Цена – около 2000 за упаковку (28 таблеток)
Эзетрол
Достоинства:
- хорошая переносимость;
Недостатки:
- цена.
Липантил
Действующее вещество – фенофибрат (активный метаболит – фенофиброевая кислота). Понижает уровень триглицеридов в крови (по данным исследований на 40%), холестерина – на 20 %. Также препарат улучшает показатели крови (текучесть) и незначительно снижает уровень глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с диабетом.
Противопоказания:
- почечная недостаточность;
- не совместим с антикоагулянтами, поскольку высока вероятность кровотечения;
- индивидуальная непереносимость.
Может назначаться беременным, если потенциальный эффект от медикаментозной терапии превышает риск для плода.
Способ применения: 1 капсула в день, курс назначается индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Страна-производитель – Франция
Цена – 1000 рублей за 30 таблеток
Липантил
Достоинства:
- эффективность;
- снижает уровень сахара в крови;
- может назначаться пациентам старше 65 лет
Недостатки:
- высок риск появления побочных эффектов (часто наблюдается тошнота, рвота, боли в животе).
Несмотря на большое количество препаратов, понижающих уровень холестерина в крови, назначать лечение самостоятельно не стоит. А уж тем более пытаться решить проблему БАДами, безобидными, но в качестве заменяющей терапии совершенно бесполезными. Диета – также очень полезна, но в тяжелых случаях не может заменить медикаментозного лечения.
Для того, чтобы избежать развития тяжелых заболеваний, связанных с сердечно-сосудистой системой, стоит регулярно проходить обследование, постараться скорректировать питание в пользу здоровой пищи.
Источник