Розувастатины для снижения холестерина

(Rosuvastatinum)

  • (-10)
  • c

Rosuvain

Rosuvainum (. Rosuvaini)

(3R,5S,6E)-7-[4-(-)-6—2-(N-)-5-]-3,5—6-

—

C22H28FN3O6S

(-10)

  • E78.0
  • E78.1
  • E78.2
  • E78.5
  • I10 ()
  • I15
  • I21
  • I25.9
  • I64 ,
  • I70
  • R54
  • Z72.0
  • Z82.4 —

CAS

287714-41-4

— —.

— , —.

— — , — — , 3—3- — . , . , , , .

-, , (), -. (), -, -, — A-1 (-1) . -/-, /- -/ — /-1.

1- , 2 90% . 4- .

, , , .. .

80% IIa IIb ( — 4,8 /) 10 — 3 /. , 20-40 , 22%.

-.

Cmax 5 . 20%.

, , -. Vd 134 . 90% , .

( 10%). 450. , , CYP2C9. CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 . N- .

N- 50% , , . 90% — , — .

90% ( ). . 1/2 19 ( ). — 50 / ( — 21,7%). —, , .

. .

. .

. AUC Cmax (, , , ) ; AUC Cmax 1,3 . .

. N- . (Cl <30 /) 3 , N- 9 , . , , 50% , .

. 7 — . 8-9 — 2 . 9 — .

. —, .. , 11 ( , ) BCRP ( ). SLCO1B1 (11) .521 ABCG2 (BCRP) c.421 (AUC) 1,6 2,4 SLCO1B1 .521 ABCG2 c.421.

( II, ) ( IIb) — , ( , ) ; — ( -) , ; ( IV ) — ; — , -; — (, , ) , ( 50 60 , — (≥2 /) , , -, , .

30 : ; ( 3 ); (Cl <30 /); ; ; , ; , ; , ; 18 .

30 : ; ( 3 ); (Cl <60 /); ; ; , ; ; ( .. ); — ; ; , ; ; ; , ; , ; 18 .

30 : / — , , ( .. ) — ; ; 65 ; , ; ( — ); ; ; ; ; ; ; , ; .

30 : (Cl >60 /); 65 ; ; ; ; ; ; , ; .

.

.

, , , — .

.

(, — ), .

FDA — X.

, , . —, .

: (≥1/10); (≥1/100, <1/10); (≥1/1000, <1/100); (≥1/10000, <1/1000); (<1/10000); ( ).

: — .

: — , .

: — 2.

: — , ; — ; — .

, : — , .

: — , , ; — ; — , ; — .

. , .

: — , , ; — -.

— : — ; — ( ), ( ); — ; — .

, . , . 5 .

: , , . ( ++ ) 1% , 10-20 , 3% , 40 /. 20 . ; — .

: — .

: — ; — .

: , , , , .

— () : , , , , . , (. ).

. , 11 BCRP. , , (. . 1, ).

. AUC 7 , (. . 1). . , (. ).

. (. . 1). 20 (400 /100 ) AUC0-24 Cmax 2 5 . (. . 1).

Читайте также:  Что означает когда много холестерина

. Cmax AUC 2 (. ). , , . , , ( ó 1 /) —, , , (. ). 30 . 5 / (. , ).

. 10 10 AUC (. . 1). , .

. , , 50%. , 2 . .

. AUC0-t 20% Cmax 30%. , .

P450. in vivo in vitro , , 450. , . 450.

, ( CYP2C9 CYP3A4) ( CYP2A6 CYP3A4) .

. . , . . .

, (. . 1)

, . 2 , 5 1 .

, 40 , , . 20 ( 1,9 ), / — 10 ( 3,1 ).

1

(AUC, ) —

AUC
75-200 2 , 610 1 , 107,1
300 / 100 1 , 8103,1
400 / 100 2 , 1720 1 , 72,1
600 2 , 7801,9
300 ( ), 75 24202
75 1 , 10101,6
600 / 100 2 , 710 1 , 71,5
500 / 200 2 , 11101,4
400 21,4
200 1 , 510 801,4
10 1 , 1410 1 , 141,2
700 / 100 2 , 810
0,3 , 740 , 7
140 3 , 510
67 3 , 710 , 7
450 1 , 720
200 2 , 780
200 1 , 1180
500 4 , 78028%
50 3 , 142047%

. —, , ( ), MHO. MHO. MHO.

/. AUC 26 34% . .

, , . .

. .

: . .

: , ; , .

.

, .

, , , —, 5 10 1 .

. , ( 40 /), , — . . , , 40 /. , 30 40 /, ( 1 3 ).

— . , , 20 /, — : , , . — . , .. . —, 40 /.

. ; . ( 5 ), 5-7 . , ( 5- ).

/, , (. , ).

: ; ; ( .. ); — ; ; 65 ; , ; .

. . 5 , .

, , . . , ( 5 ) ( 5 ). , — . .

—, .. . , , .

. , — ( ), , ( 1 /), — , .

— . , . . 30 / .

, , , ( , , , , , ).

. , / (. , ). 3 . , 3 .

.

. .

. —, , . , (, ). —.

2. 5,6 6,9 / 2.

, . . , , , .

www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.

c

Источник

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Основным действующим компонентом являются вещество с одноименным названием — розувастатин. Также в составе содержится большое количество вспомогательных ингредиентов, необходимых для придания таблеткам нужной формы и создания пленочной оболочки. К дополнительным компонентам относятся целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон-йод, макрогол и ряд других веществ.

Препарат производится только в таблетированной форме по 10, 20 или 40 миллиграмм. Выпускается в пачках с 1, 2 или 3 пластинками (7, 14 или 28 таблеток соответственно).

Содержание:

  1. Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

  2. Показания и противопоказания к назначению Розувастатина

  3. Нежелательные реакции и симптомы передозировки

  4. Инструкция по применению Розувастатина

  5. Лекарственные взаимодействия

  6. Дополнительная информация о препарате

  7. Аналоги медикамента

  8. Отзывы пациентов о Розувастатине

  9. Стоимость лекарственного препарата

Читайте также:  На чем можно жарить при холестерине

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основной терапевтический эффект медикамента — гиполипидемический.

Розувастатин плохо всасывается во время и после приема пищи. Метаболизируется клетками печени.

В результате действия препарата снижается концентрация общего холестирана, липидов низкой и очень низкой плотности в крови.

Показания и противопоказания к назначению Розувастатина

Существует два основных показания к приему данного лекарственного средства:

  1. Гиперхолестеринемия.

  2. Гипертриглицеридемия.

При этом следует отметить, что совместно с лечением Розувастатином обязательно строгое соблюдение диеты, назначенной врачом. В противном случае эффективность препарата резко снижается.

Прием препарата ограничен при наличии у пациентов следующих состояний:

  • Наличие индивидуальной гиперчувствительности к основному или дополнительным ингредиентам медикамента.

  • Острые и хронические заболевания печени.

  • Миопатия.

  • Хроническая болезнь почек.

  • Беременность и период грудного вскармливания.

  • Сепсис.

  • Тяжелые травмы.

При наличии серьезных показаний Розувастатин можно с особой осторожностью назначать пациентам с эндокринной патологией, а также больным в возрасте до 18 и старше 60 лет.

Нежелательные реакции и симптомы передозировки

Прием препарат может сопровождаться большим количеством побочных эффектов. Чаще всего у пациентов развиваются следующие состояния:

  • Со стороны опорно-двигательной системы: артриты, миозиты, миопатии.

  • ЦНС: головные боли, головокружение, нарушения сна, тревожность, депрессивные мысли.

  • Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхиальная астма, риниты, фарингиты, трахеиты, бронхиты и пневмонии.

  • Инфекции мочевыводящих путей.

  • ЖКТ: диспепсический синдром, вздутие живота, гастриты.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или стенокардия.

  • Аллергические реакции.

Передозировка препарата в настоящее время не описана.

Инструкция по применению Розувастатина

Подбор дозировки осуществляется лечащим врачом в зависимости от степени тяжести нарушения липидограммы и наличия сердечно-сосудистого риска.

Начальная доза составляет 10 мг в день. При необходимости возможно увеличение количества принимаемого препарата до 20 или 40 миллиграмм, но не ранее, чем через от начала лечения.

Повышение суточной дозировки возможно только под строгим контролем специалиста.

Принимать препарат следует целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Желательно употреблять медикамент до приема пищи.

Читайте также:  Допустимый показатель холестерина в крови

Лекарственные взаимодействия

Розувастатин не рекомендуется принимать совместно с антибактериальным препаратом Эритромицином. Они взаимно снижают эффективность друг друга.

Также необходимо избегать совместного приема с антацидными средства. Последние разрешено употреблять не ранее чем через 1,5-2 часа после Розувастатина.

Дополнительная информация о препарате

Медикамент отпускается только по рецепту. Срок годности составляет не более 2 лет с даты производства и при соблюдении условий хранения:

  • Темное, сухое место.

  • Температура окружающего воздуха до 25 градусов.

Важно обеспечить недоступность медикамента для детей.

Аналоги медикамента

Препарат имеет достаточно большое количество аналогов. Их стоимость может быть как выше, так и ниже и варьирует от 100 до 1000 рублей.

К наиболее известным аналогам Розувастатина относятся: Правастатин, Липитор, Симвастол, Ловастатин, Розулип, Симвастатин, Аторис, Роксера, Крестор и ряд лругих препаратов.

Менять одно лекарственное средство на другое без согласования со специалистом не рекомендуется. При необходимости врач сам скорректирует лечение, изменит дозировку и назначит другой препарат.

Отзывы пациентов о Розувастатине

Отзывы о Розувастатине, как и о любом другом лекарственном средстве, встречаются и положительные, и отрицательные. Большинство пациентов довольны приемом препарата и отмечают его высокую эффективность.

Однако встречаются и негативные отзывы. Они связаны, как правило, с возникновением аллергических реакций и других побочных эффектов. В таких ситуациях прием препарата отменяется и подбирается другое лекарственное средство.

Стоимость лекарственного препарата

Цена на Розувастатин зависит от аптечной сети, региона страны, а также от размера упаковки и дозировки. Стоимость варьирует от 500 до 1000 рублей.

К примеру, цена таблеток в 10 мг ниже 20 мг ориентировочно на 200-300 рублей.

Опубликовано: 28 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник