Статины блокируют синтез холестерина

Подробно о том, что такое статины: эффективность, польза и вред, лучшие препараты

Статины на сегодняшний день являются абсолютными рекордсменами по продажам среди всех средств от повышенного холестерина . Говоря о «классовых» свойствах, многие пациенты уверены – все они производят похожий эффект, однако нужно учитывать, что статины имеют несколько поколений, поэтому у них есть отличия во взаимодействии с организмом.

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.

При каком уровне холестерина их назначают?

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.

В некоторых случаях врачи прописывают статины в составе комплексного лечения даже при более низких показателях – от 5,8 ммоль/литр, если у пациентов в анамнезе есть отягощающие обстоятельства:

Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

• нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
• желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
• усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
• покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
• головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;

Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

• тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
• гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
• наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
• период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

• ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
• наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
• совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью.

Совместимость с алкоголем

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS , тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Инструкция по применению предполагает приём таблеток 1 раз в сутки, начиная с 10–20 мг, во время ужина или на ночь.

Препараты группы статинов I поколения на основе ловастатина:

Препараты группы статинов I поколения на основе правастатина:

Препараты группы статинов I поколения на основе симвастатина:

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов , а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Инструкция по применению также подтверждает необходимость употребления высоких доз – уже изначально нужно пить таблетки по 40–80 мг 1 раз в сутки, желательно, в вечернее время.

Препараты группы статинов II поколения на основе флувастатина:

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Недостатки и возможный вред от Аторвастатина сильно зависит от его дозы и длительности курса. При долговременном интенсивном лечении часто отмечаются побочные эффекты со стороны работы печени, впрочем, как и от других липофильных статинов (I, II и III поколения).

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Лучшие препараты группы статинов III поколения на основе аторвастатина:

Четвертое (новое) поколение

Статины IV (4) поколения , т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Недостатки и возможный вред от последних статинов – довольно редкое явление, однако иногда их длительный приём угнетает состояние почек у больных, в моче которых обнаружен белок или следы крови. В связи с этим они могут быть бесполезны или даже опасны для пациентов, находящихся на диализе.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе розувастатина:

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе питавастатина:

Существующие названия препаратов: полный перечень

На фармацевтическом рынке продаются не только оригинальные препараты группы статинов, но и лекарства-копии, т. н. дженерики (аналоги), которые производятся из того же действующего вещества под другим названием (МНН).

Перечень всех официально зарегистрированных в России статинов:

• ловастатин(I) – Кардиостатин, Мевакор, Холетар, Ловастатин, Ровакор, Медостатин, Ловакор, Ловастерол;
• правастатин (I) – Липостат, Правастатин;
• симвастатин (I) – Симвалимит, Зокор, Вабадин, Симвастол, Авестатин, Симгал, Акталипид, Симвастатин-Ферейн, Симплакор, Атеростат, Вазилип, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Аллеста, Симвакол, Симвастатин, Симвор, Симваксон, Зоватин, Симвакард, Симвакор, Симло, Симватин;
• флувастатин (II) – Лескол, Лескол форте;
• аторвастати (III) – Тулип, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Липримар, Аторвастатин, Аторвастатин Канон, Атомакс;
• питавастатин (IV) – Питавастатин, Лизао;
• розувастатин (IV) – Роксера, Крестор, Po-статин, Мертенил, Розулип, Липопрайм, Тевастор, Розувастатин-C3, Розистарк, Розарт, Сувардио, Розувастатин, Акорта, Реддистатин, Розукард, Кардиолип, Розувастатин Канон, Розувастатин кальция, Розувастатин-Виал, Рустор, Розуфаст.

Кроме торгового названия дженерики отличаются от первоначального патента технологией производства, ценой и составом вспомогательных компонентов. В остальном же они полностью идентичны, поэтому человек вправе самостоятельно выбрать какой аналог лучше и заменить оригинал. Но только после консультации с лечащим врачом.

Как долго их следует принимать?

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Природные гиполипидемические препараты

• растительные стерины (фитостерины) – облепиховое и рисовое масло, зародыши пшеницы, семена подсолнуха и чёрного кунжута, мак, бобы и авокадо;
• антиоксиданты полифенолы – черноплодная рябина, жимолость, шиповник, гранат, сухофрукты, хурма, чёрная смородина, томаты и красный лук;

Овощи и фрукты, способствующие нормализации холестерина.

БАДы на основе этих активных веществ действуют довольно быстро – за 2,5 – 3 месяца уровень холестерина снижается на 15–23 %. Результата от продуктов в натуральном виде нужно ждать дольше – около 4–7 месяцев.

Отзывы об эффективности лекарственных средств

Отзывы пациентов, принимающих статины для снижения холестерина, позволяют составить полноценную картину и взвесить все «плюсы» и «минусы»:

Подобные мнения показывают, что многие люди относятся к статинам весьма скептически и отмечают как позитивные, так и негативные моменты в их использовании. Стоит учесть и мнение, известного многим благодаря телевизионной передаче «О самом главном», доктора Мясникова, который утверждает, что статины назначаются лишь при серьезной угрозе для здоровья: уже имеющийся прогрессирующий атеросклероз либо сочетание 3-х и более факторов риска (вредные привычки, лишний вес и т.д.). Препараты данной группы оказывают существенную нагрузку на организм и не назначаются при незначительных отклонениях от нормы.

Где купить статины для снижения уровня холестерина в крови?

Купить оригинальные статины и их лучшие дженерики можно прямо из дома, зака?