Статины для снижения холестерина мертенил
Содержание статьи
(Mertenil)
* (Rosuvain)
C10AA07
- — — []
(-10)
-10
3D-
, | 1 . |
: | |
5,2 | |
10,4 | |
20,8 | |
41,6 | |
( 5/10/20/40 ) | |
: 12 — 21,55/43,1/86,2/172,4 ; — 43,5/87/174/348 ; — 3,75/7,5/15/30 ; ( ) — 0,25/0,5/1/2 ; — 0,75/1,5/3/6 | |
: Opadry II ( — 0,444/0,74/1,48/2,96 , 3350 — 0,606/1,01/2,02/4,04 , (171) — 0,75/1,25/2,5/5 , 1,2/2/4/8 ) — 3/5/10/20 |
, 5 : , , . 33.
, 10 : , , . 34.
, 20 : , , . 35.
, 40 : , , . 36.
— .
— — , — , (). , .
, .
, .
, (), , (), ( ), , A-I (-I). / , / , / /-I.
1 , 2 90% . 4 .
, , , , .
II IIb ( 4,8 /). 80% , 10 , , ( 3 /).
, 20 80 , , , . 40 / (12 ) 53%. 33% , ( 3 /) .
, 20 40 , 22%. 273 817 /, 5 40 / 6 , .
( 1 /) .
, , , .
( 10% 10 ), 4 / (154,5 /) 40 / , 12 , −0,0145 / (95% — CI — −0,0196 −0,0093, <0,0001). 40 — .
Tmax — 5 . 20%.
, . Vd 134 . 90% , .
( 10%). 450. CYP2C9 , , CYP2C19, CYP3A4 CYP2D6 . — N-, 50% , . . 90% — , — .
90% ( ), — . T1/2 19 , . 50 / ( 21,7%). —, — . .
. .
.
AUC Tmax (, , , ) . 1,3 AUC Cmax. , , .
N— . (Cl 30 /) 3 , N— 9 . , , 50% , .
7 — T1/2 . 2 8 9 — T1/2, 2 -. 9 — .
() , , , ( , ) ;
( -) , ;
( IV ) ;
, ;
— (- , , , ) , ( 50 60 , — — ≥2 / — , , , , ).
5, 10 20
;
, , 3 ;
(Cl 30 /);
;
;
, ;
9 -;
, — ;
;
;
, ;
18 ( ).
40 :
;
, , 3 ;
(Cl 60 /);
;
;
, ;
;
;
— ;
;
, ;
;
;
9 -;
, — ;
;
;
18 ( ).
5, 10 20 — / — ; ; — ; ; , ; 65 ; ; ; ; ; ; , ; ; ( ); .
40 — / — (Cl >60 /); 65 ; ; ; ; ; ; , ; .
.
.
, — .
. . .
(), , .
4% , , .
, . . : (≥1/100 <1/10); (≥1/1000 <1/100); (≥1/10000 <1/1000); (<1/10000); ( ).
: — .
: — , .
: — 21.
: — .
: — , ; — , ; — ( ).
, : — , .
: — , , ; — ; — .
: — ; — , .
: — , , ; — -.
— — ; — ( ), ; — ; — .
: — .
: — .
: — ; — .
1 ( ≥5,6 /, >30 /2, , ).
—, .
, 40 .
: , . ( ++ ) 1% , 10 20 , 3% , 40 .
, +, 20 . . . , , , , .
— : , , ( ) — , , , 20 . , , , . 5 , (. ).
: —, , . , , .
: ; , ; , .
: : , , , , .
: , , 11 BCRP. , , (. , ).
: AUC 7 , (. ). 11 . .
, : 2 Cmax AUC (. ).
, . , , (1 / ) — , , , .
40 (. ,). 5 .
: 10 10 AUC (. ). — .
: , T1/2 . 20 , (400 /100 ) 2 AUC(o-24) 5 Cmax .
.
: , , 50%. , 2 . .
: AUC(o-t) 20% Cmax — 30%. , .
450: in vitro in vivo , , 450. , . ( CYP2C9 CYP3A4), ( CYP2A6 CYP3A4). ( CYP3A4) AUC 28% ( ). — , 450, .
, (. ).
, . 2 , 5 1 . , 40 , , . 20 ( 1,9 ), / — 10 ( 3,1 ).
(AUC, ) —
AUC | ||
75-200 2 , 6 | 10 1 , 10 | 7,1 |
, 300 /, 100 1 , 8 | 10 | 3,1 |
, 400 /, 100 2 , 17 | 20 1 , 7 | 2,1 |
, 600 2 , 7 | 80 | 1,9 |
, 75 1 , 10 | 10 | 1,6 |
, 600 /, 100 2 , 7 | 10 1 , 7 | 1,5 |
, 500 /, 200 2 , 11 | 10 | 1,4 |
, 400 2 | 1,4 | |
, 200 1 , 5 | 10 80 | 1,4 |
, 10 1 , 14 | 10 1 , 14 | 1,2 |
, 700 /, 100 2 , 8 | 10 | |
, 0,3 7 | 40 , 7 | |
, 140 3 , 5 | 10 | |
, 67 3 , 7 | 10 , 7 | |
, 450 1 , 7 | 20 | |
, 200 2 , 7 | 80 | |
, 200 1 , 11 | 80 | |
, 500 4 , 7 | 80 | 28% |
, 50 3 , 14 | 20 | 47% |
: —, , ( ) (MHO). MHO. MHO.
/ : AUC 26 34% . . , . .
: .
, , , , , .
, . , , .
5 10 1 , , —.
, , — . , 4 .
40 (. ) 40 — ( ), 20 . 40 . 40 , .
.
. 5 (Cl 60 /). (. ). 40 .
-, 7 , . — 8 9. . — 9 . .
. 10 20 5 . 40 (. ).
,
10 20 5 . 40 .
: . . . , , .
. 18 . ( 8 ) . 18 .
. , , , 40 , . , . 40 . .
— . , , 20 , , . —. , (. ). 40 .
. , , . 5 5-7 . ( 5 ), .
. , —, /. :
— ;
— ( 40 . );
— ( 40 . );
— — ( 40 . );
— ( 40 . );
— 65 ;
— , (. , 40 . );
— ( 40 . ).
.
. , , .
. , 5 ( 5 ). , — . .
, — , , , , , . —. . ( 1 ). 40 (. ).
, , , ( , , , , , , , — . ).
. —, , . 3 . 3 , (. ). ( ) 40 .
. , .
, . , — (. ).
. (. ).
. , — .
. , , . , (, ). .
2. , , , , . , . , ( 5,6-6,9 /, > 30 /2, , ), , .
. . , . , , .
, , 5 , 10 , 20 40 . // 10 . 3 .
-ѻ. 140342, , ., . .
./: (495) 788-86-30.
: . , .
: . 119049, , 4- ., 8.
.: (495) 363-39-50; : (495) 363-39-49.
.
, , 30 °C.
.
3 .
, .
Источник
Мертенил
Немного фактов
Мертенил — липидоснижающий препарат из группы конкурентных блокаторов ГМГ-КоА-редуктазы. Выпускается венгерской мультинациональной компанией Gedeon Richter, которая была основана Гедеоном Рихтеров в 1901 году.
Лекарство содержит в себе розувастатин — средство для уменьшения концентрации некоторых фракций жиров, которое было синтезировано специалистами из японской фармацевтической компании Shionogi в 2002 году. Мертенил широко применяется в кардиологической практике при гиперхолестеринемии.
Форма производства и состав
Препарат выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. В них содержатся такие компоненты, как:
- розувастатин (20.0 мг);
- молочный сахар;
- МКЦ;
- гидроксид магния;
- поливинилпирролидон;
- кальция стеарат;
- макроголь;
- термопластичный полимер;
- пищевая добавка Е171.
Белые таблетки выпускаются в блистерах по 10 штук. В белой упаковке содержится 30 таблеток и официальная инструкция по применению гиполипидемического средства.
Терапевтические свойства
Розувастатин — избирательный блокатор ГМГ-КоА-редуктазы 4-го поколения из группы статинов, оказывающий гиполипидемическое действие. Стимулирует преобразование ферментов коэнзима А в 3-метил-3,5-диоксивалериановую кислоту. Мертенил увеличивает число печеночных рецепторов на поверхности гепатоцитов, в связи с чем ускоряется расщепление ХС-ЛПНП и снижается уровень холестеринов.
В случае систематического использования лекарства уменьшаются размеры атеросклеротических бляшек в сосудах. Это приводит к нормализации артериального давления и устранению симптомов кардиологических заболеваний, в частности эссенциальной гипертензии, тахикардии, стенокардии и т.д.
Показания к применению
Мертенил предназначен для лечения гиперхолестеринемии у пациентов в возрасте от 10 лет. Также показаниями к назначению таблеток являются смешанная дислипидемия и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Очень часто липидоснижающее средство включат в состав политерапии для предупреждения осложнений при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуется использовать таблетки для предотвращения атеросклероза и уменьшения выраженности признаков гипертонической болезни.
Дозировочный режим
Прием таблеток желательно комбинировать с гипохолестеринемической диетой. Оптимальная стартовая доза розувастатина — 5-10 мг в день. Рекомендуется запивать таблетки питьевой водой комнатной температуры.
На протяжении 30-дневного курса терапии дозировка может увеличиваться, но только по назначению врача. В случае обострения побочных эффектов дозировочный режим корректируют.
Беременность и лактация
Холестерин и другие липофильные вещества принимают участие во внутриутробном развитии плода. Поэтому врачи не рекомендуют принимать таблетки на протяжении всего гестационного периода.
Розувастатин экскретируются с молоком и влияет на метаболические процессы в организме новорожденного. При назначении медпрепарата во время лактации необходимо отнять ребенка от груди.
Взаимодействие с медикаментами
Инструкция запрещает комбинировать липидоснижающее средство циклоспорином по причине увеличения сывороточной концентрации розувастатина. Также следует отказаться от применения фибратов, т.к. они увеличивают риск развития миопатии.
Антациды, непрямые антикоагулянты и производные эритромицина усиливают побочное действие гиполипидемических таблеток. Следует учитывать, что ингибиторы CYP3A4 препятствуют метаболизации и выведению розувастатина из системного кровотока.
Совместимость с алкоголем
Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии Мертенилом увеличивает вероятность повреждения тканей печени и развития серьезных осложнений.
Передозировка и побочные реакции
Превышение дозировки не приводит к возникновению выраженных клинических последствий. Однако неконтролируемое потребление розувастатина может сопровождаться повышением концентрации креатинфосфокиназы в крови и, соответственно, нарушением функций печени.
При соблюдении правил применения липидоснижающих таблеток побочные эффекты возникают примерно в 2 из 10 случаев. К числу часто встречающихся нежелательных симптомов можно отнести:
- головокружение;
- тошноту;
- миалгию;
- панкреатит;
- жидкий стул;
- ангионевротический отек;
- артралгию;
- гематурию;
- отек конечностей;
- экссудативную эритему;
- крапивную лихорадку;
- желтушность кожи;
- полинейропатию;
- гинекомастию.
В случае злоупотребления Мертенилом нарушается синтез липофильных ферментов, что негативно влияет на функционирование эндокринной системы и гормональный фон. При приеме таблеток в течение длительного периода у мужчин может развиваться гинекомастия и другие осложнения.
Противопоказания
Непереносимость лактозы и гиперчувствительность к розувастатину являются абсолютными противопоказаниями к назначению липидоснижающего средства. Также следует воздержаться от приема таблеток при:
- миопатии;
- патологиях печени;
- недостаточности почек;
- гипотиреозе.
Мертенил не применяют при генетической непереносимости галактозы и повышенной активности печеночных ферментов.
Аналоги
Заменить лекарство можно медикаментами, которые уменьшают уровень холестерина в крови и препятствуют развитию гиперхолестеринемии:
- Акорта;
- Розувастатин;
- Тевастор;
- Роксера;
- Ловастатин;
- Розулип;
- Розарт;
- Лескол;
- Холвасим.
Условия отпуска и хранения
Лекарство продается только при наличии рецепта от врача. Хранить таблетки можно в проветриваемом и сухом месте при соблюдении температурного режима — 10-27 градусов Цельсия. Срок годности медпрепарата составляет 36 месяцев.
Цены на Мертенил и способы доставки в Москве и других городах России
Заберите заказ в ближайшем пункте выдачи или в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 507 руб.
Источник
Статины: плюсы и минусы
«Высокий холестерин» не болит, но именно он может приводить к развитию атеросклероза. Атеросклероз поражает сердечно-сосудистую систему, приводит к образованию атеросклеротических бляшек и нарушениям кровоснабжения. Нередко это заканчивается инфарктами, инсультами.
Сегодня существует немало препаратов из группы статинов. Доказана их эффективность в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, но продолжаются споры об их безопасности. Для достижения и удержания нужных показателей липидного обмена требуется длительный прием препаратов, но многие пациенты не выполняют рекомендации, отчего эффективность лечения резко снижается. Что говорить о пациентах, когда врачи имеют разные мнения на этот счет.
Что такое статины
Статины — это группа гиполипидемических препаратов. Они замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина — ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени.
Снижение синтеза холестерина в гепатоцитах увеличивает количество рецепторов к липопротеидам низкой плотности (ХС ЛПНП) и последующему захвату их из кровотока. Кроме того, возможно, некоторое снижение образования ЛПНП за счет угнетения синтеза в печени их предшественника — липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Так статины способствуют снижению общего ХС, ХС ЛПНП и ХС ЛПОНП в плазме крови. Одновременно препараты этой группы способны уменьшить уровень ТГ и несколько повысить уровень «хорошего холестерина» (липопротеидов высокой плотности). Эффективность снижения уровня холестерина в крови зависит от дозы препарата. Для получения нужного уровня снижения требуются достаточно высокие дозы.
Вклад в пользу статинов вносят и их многочисленные дополнительные свойства:
- улучшению функциональной активности эндотелия;
- стабилизации атеромы (атеросклеротической бляшки);
- противовоспалительный, иммуномодулирующией и антитромботический эффекты;
- позитивное влияние на костный метаболизм.
Статины полезны не только своей способностью снижать холестерин в крови.
Виды статинов
В группе статинов препараты отличаются путями, по которому идет их обмен, силой подавления образования холестерина, лекарственными взаимодействиями. Лекарства отличаются не только названиями, но и действующим веществом:
- розувастатин (Крестор, Мертенил);
- аторвастатин (Липримар, Аторис);
- ловастатин;
- симвастатин (Симвастатин Алколоид);
- флувастатин;
- питавастатин (Ливазо).
Показания
Препараты этой группы назначает только врач и он подбирает какое действующее вещество подойдет, его дозировку. Обычно для этого определяют риск сердечно-сосудистых событий по специальной шкале, опроснику, сдаются анализы для определения липидного спектра и биохимических показателей крови. Сегодня статины назначают не только после инфарктов, инсультов как вторичную профилактику. При определенных условиях, высоком риске, врач может использовать статины в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Минусы
Но есть и нерешенные вопросы в лечении статинами. Так от 40 до 75% пациентов прекращают прием статинов в течение 1-2 лет после начала лечения. Причинами этого пациенты называют: опасение развития нежелательных эффектов из инструкции к препарату (46%), неверие в то, что лекарство продлевает жизнь (29,4%), прием большого количества других таблеток (27,6%), забывчивость (26,5%), плохой контроль уровня ХС крови на фоне приема лекарства (18,8%), отмену препарата нелечащим врачом (13,5%). При этом реальное развитие нежелательных эффектов на терапии статинами наблюдалось только у 11,7% пациентов, причем их проявления были легкой и умеренной степени выраженности.
Мышечные симптомы
Частота развития симптомов поражения мышц составляет 7-29% по разным данным. К ним относят:
- мышечную боль;
- мышечную слабость;
- мышечное воспаление, устанавливаемое на основании исследования образца мышечной ткани и/или по данным магнитно-резонансной томографии (МРТ);
- мионекроз — мышечное повреждение, определяемое по значительному повышению уровня креатинкиназы (КК) сыворотки крови;
- рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с острым повреждением почек с повышением креатинина сыворотки;
- аутоиммунная миопатия — редкое осложнение, сопровождающееся тяжелым поражением мышц даже после отмены препарата;
Причины этого изучены недостаточно. По одной версии происходит снижение коэнзима Q10 в мышечной ткани и снижение уровня витамина D. Затрагивается работа митохондрий.
Мышечные симптомы встречаются в 7-29%.
Симптомы, как правило, появляются в обеих руках или ногах. Срок появления около 4-6 недель после начала приема статинов. Иногда при болезнях суставов, связок происходит усиление боли. Возможно, этому способствует мышечная слабость. Необычно, но физически активные люди чаще страдают от мышечных симптомов.Так в одном из исследований указывалось, что спортсмены хуже переносят липидснижающую терапию.
По данным исследований, эти симптомы встречаются редко. Но в сами исследования часто не допускаются пациенты старшего возраста, с нарушениями функции печени и почек, принимающие определенные лекарственные препараты, то есть нельзя сказать, что это обычный пожилой человек с «букетом болезней».
Сахарный диабет и инсулинорезистентность
Установлено, что длительный прием статинов при определенных факторах может способствовать развитию инсулинорезистентности и сахарного диабета. Об этом говорят не только данные исследований, но и национальные рекомендации некоторых стран.
Факторами риска развития СД при приеме липидоснижающих препаратов могут стать:
- высокий индекс массы тела (ИМТ);
- пожилой возраст;
- сердечная недостаточность;
- перенесенный инфаркт миокарда в последние полгода и высокий кардиоваскулярный риск;
- семейная предрасположенность к СД 2 типа;
- азиатская раса;
- курение, злоупотребление алкоголем.
Воздействие на печень
При приеме статинов для снижения негативного влияния на печень необходимо исключить прием:
- алкоголя;
- лекарственных препаратов, обмен которых в печени идет по таким же путям (например, амиодарон, сульфаниламиды, метилдофа, циклоспорин).
Статины могут негативно влиять на поврежденную печень.
Не следует их назначать при активном вирусном гепатите, пока показатели печени не вернутся к норме.
Взаимодействие с лекарствами
Статины обладают множественным эффектом. Это происходит из-за того, что они действуют не изолированно, а затрагивают многие химические реакции в организме. Особенно это важно у пациентов принимающих множество лекарственных препаратов по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.
Что делать?
Задумавшись о приеме статинов стоит понимать, что это не «волшебная таблетка». И даже длительная терапия на многие годы для увеличения продолжительности жизни будет эффективной только в комплексном подходе, так как развитие атеросклероза зависит не только от приема препаратов. Схемы терапии меняются, но никто не отменял собственных усилий, которые должен делать человек. Нужно поменять образ жизни, который десятилетиями приводил к накоплению проблем.
Диета. Оптимальной диетой для профилактики ССЗ, связанных с атеросклерозом, признана средиземноморская диета. Рекомендуется высокое содержание овощей, бобовых, цельнозерновых продуктов, фруктов, рыбы и ненасыщенных ЖК (особенно оливкового масла). Возможно умеренное потребление алкоголя (в основном красного вина, преимущественно с пищей). Держать в рационе низкий процент красного мяса, молочных продуктов и насыщенных жиров.
Отказ от курения. Курение одна из причин развития атеросклероза. Риск смерти или развития острого инфаркта миокарда у продолжающих курить, после успешной операции по восстановлению проходимости коронарных сосудов, почти в 2 раза выше, чем у некурящих. Отказ от курения уже в течение первого года снижает риск развития ИБС на 50%, а при отказе от курения в течение 5-15 лет риск развития ОКС и инсульта уравнивается с некурящими.
Курение — одна из причин развития атеросклероза.
Физическая активность. Установлено, что сокращение сидения перед телевизором до 2 ч в день увеличивает продолжительность жизни на 1,4 года. Лучшее начало увеличения физической активности это ходьба, особенно в возрасте от 60 лет. Основной принцип плавное повышение интенсивности и объема в течение нескольких недель.
Так обсудив с врачом все плюсы и возможные риски приема статинов нужно придерживаться выбранного пути многие годы для достижения результата.
Литература:
- Бубнова М.Г. СОВРЕМЕННЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ИЗМЕНЕНИЯ ОБРАЗА ЖИЗНИ И ТЕРАПИИ СТАТИНАМИ В ПРОФИЛАКТИКЕ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ//CardioСоматика 2017 №3
- Бубнова М.Г. НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТЕРАПИИ СТАТИНАМИ: РЕАЛЬНЫЕ ДОКАЗАТЕЛЬСТВА//CardioСоматика 2019 №1
Источник