Статины для снижения холестерина розувастатин

Розувастатин – один из препаратов, созданный для стабилизации уровня холестерина в крови. Главная его функция – способность снижать синтез вредного холестерина в организме человека и параллельно повышать выработку «хорошего» холестерола. Розувастатин принадлежит к последнему – четвертому – поколению гиполипидемических средств, и является одним из самых мощных статинов на медицинском рынке. Среди прочих аналогов, этот препарат наиболее глубоко исследован.

Сегодня вашему вниманию мы со всех сторон представим розувастатин – от инструкции по применению, показаний и побочных эффектов, до аналогов, мнений специалистов, цены, противопоказаний и отзывов.

Состав и лекарственная форма

Розувастатин относится к гиполипидемическим препаратам группы статинов. Подкласс – ингибиторы ГМГ-КоА редуктаз. Благодаря такому фармакологическому действию, понижается внутриклеточная концентрация липидов, компенсаторно возрастает активность рецепторов для молекул ЛПНП и как следствие, они быстрее катаболизируются и выводятся из кровотока. Помимо этого, как и прочие статины, розувастатин оказывает положительный эффект на эндотелий, препятствуя его дисфункции (тормозит развитие раннего атеросклероза на доклинической стадии), на сосудистую стенку (защищает ее от холестерина вредной фракции). Основной изофермент, участвующий в метаболизме розувастатина — CYP2C9

Форма выпуска розувастатина — таблетки. Они розового цвета, выпуклые с обеих сторон, покрыты пленкой. На разломе внутренняя субстанция близка по окраске к белому цвету. Основное действующее вещество в таблетке – розувастатин кальция – выпускается по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Зависимо от дозировки форма таблеток отличается. Округлая форма у вариантов дозировки активного вещества по 5 мг и 20 мг, удлиненная форма – по 10 мг и 40 мг.

В аптеках можно приобрести либо картонные упаковки с блистерами по 6, 10, 14, 15 или 30 таблеток в каждом зависимо от дозы, либо по 30 и 60 штук в баночках. Помимо главного компонента (собственно, розувастатина — наименование международного названия), в состав препарата входит ряд дополнительных веществ: повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. В состав оболочки входит сухая смесь: тальк, макрогол, диоксид титана, оксид железа (красный). В зависимости от производителя этот состав может слегка варьировать.

Выше мы рассмотрели состав оригинального розувастатина производителя Canonpharma (страна – Россия). Также сегодня мы рассмотрим аналоги этого препарата согласно лекарственного РЛС (регистр лекарственных средств), и определим, какой производитель на аптечных полках лучше в цене и качестве.

Показания к применению

Исследуемый нами препарат, не зависимо от производителя, согласно МНН (Международные непатентованные наименования) имеет оригинал названия — «Розувастатин». Относится он к последнему – 4 поколению статинов. Уникальностью этого лекарственного средства, да и вообще, всей последней генерации, заключается в том, что назначаются они при увеличенных концентрациях C-реактивного белка. Зачастую именно его уровень отражает истинный показатель рисков сердечно-сосудистых заболеваний.

Розувастатин – для чего его назначают и от чего он помогает? Существует ряд показаний к применению:

• Для лечения эссенциальной гиперхолестеринемии и гиперлипидемии, в том числе и наследственной гиперхолестеринемии (гетерозиготная), которые по классификации Фредриксона принадлежат к II-а типу, а также применяется для лечения смешанной гиперхолестеринемии II-б типа. Назначается при неэффективности диетотерапии и других общеизвестных методов терапии.
• Для лечения семейной (наследственной) гомозиготной гиперхолестеринемии. При неэффективности медикаментозной терапии, или дополнительно к диетотерапии и другому сопутствующему лечению.
• Для лечения гипертриглицеридемии (стойкое повышение уровня триглицеридов – IV тип по той же классификации), в дополнение к диете.
• Для лечения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы — инфаркты, инсульты, ГБ (гипертоническая болезнь). Назначается в качестве профилактического медикамента при высоком риске возникновения ишемической болезни сердца – ИБС, но с отсутствием клинических симптомов и признаков (было доказано в ходе исследований GALAXY).
• При атеросклерозе вместе с диетотерапией для снижения темпов прогрессии заболевания.

Самолечение статинами противопоказано – это серьезные препараты, которые могут быть назначены только посредством консультации квалифицированных специалистов. Врач, в свою очередь, при надобности выпишет рецепт на розувастатин или на аналогичный нужный препарат, поскольку самостоятельно приобрести в аптеке их проблематично.

Противопоказания

В зависимости от дозировки, с которой больному планируется назначение Розувастатина, выделяют четыре основные группы противопоказаний – абсолютные, дополнительные абсолютные, относительные и дополнительные относительные противопоказания.  Рассмотрим в подробностях каждую из этих групп.

Противопоказания, абсолютные для всех суточных дозировок

• Склонность к возникновению миотоксических процессов и осложнений
• Заболевания печени в активной фазе – превышение в три раза или более ВГН показателей печеночных трансаминаз в плазме, острая печеночная недостаточность. При таких состояниях может возникнуть целый ряд побочных действий, поскольку розувастатин активно влияет на печень
• Миопатия, склонность пациента к ее развитию и прогрессии
• Мальабсорбция глюкозо-галактозного типа, недостаточность лактазы или нарушение толерантности организма к лактозе
• Нарушения мочевыделительной системы — почек. При тяжелом снижении клиренса креатинина ниже 30 ml/min запрещены дозы от 5 до 20 мг в день. При клиренсе менее 60 ml/min (средний уровень тяжести), запрещается до 40 мг в день
• Параллельное лечение циклоспорином
• Период беременности и кормления грудью
• Отсутствие адекватных средств контрацепции у девушек репродуктивного периода жизни (для исключения возможную беременность во время приема розувастатина)
• Детский возраст
• Гиперчувствительность или непереносимость веществ, содержащихся в оригинальном препарате.

Дополнительные абсолютные противопоказания. Они вступают в силу при назначении таблеток розувастатина в предельно максимальной суточной дозировке – 40 мг.

• При склонности к риску развития рабдомиолиза – почечная недостаточность даже легкой степени тяжести, гипотереоза, анамнез с мышечными заболевания наследственных форм, фоновая миотоксичность при применении иных ингибиторов редуктаз
• Злоупотребление спиртным
• Другие состояние, во время которых возможно повышение плазменного содержания розувастатина.

Относительные противопоказания – при определенных сопутствующих патологиях и заболеваниях, в связи с которыми оригинальный препарат следует принимать с осторожностью.

• Масштабные оперативные вмешательства
• Тяжелые нарушения или неконтролируемые сдвиги электролитного баланса, гуморальные расстройства, неконтролируемые пароксизмы (судорожные приступы)
• Травмы различного характера
• Общее заражение организма болезнетворными микробами, попавшими в кровь — сепсис
• При давлении более чем на 20% ниже исходного – артериальная гипотензия
• Возраст выше 65 лет.

Дополнительные относительные противопоказания при назначении дозировок от 5 до 20 мг.

• При склонности к развитию миопатии и также рабдомиолиза (ряд способствующих причин описан выше во 2 группе)
• Злоупотребление спиртными напитками
• Параллельный прием фибратов
• Другие состояние, в связи с которыми может повышаться плазменное содержание розувастатина.

Побочные эффекты

При соблюдении врачебных рекомендаций, назначенных ежедневных доз лекарства, розувастатин вызывает побочные эффекты достаточно редко. В противном случае, при неправильном лечении, препарат может принести и пользу и вред. Встречаемость проявлений побочных эффектов упорядочено согласно классификации WHO (ВОЗ): очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Сейчас мы разберем, какие же именно побочные действия характерны и должны учитываться для данного лекарства.

• Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета (СД) 2-го типа.
• Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки.
• ЦНС – боль в области головы, головокружения.
• Костный и мышечный аппарат – боли в мышцах (миалгии), миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях (1 на 10000) — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Редко – артралгия, миозит. Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации (в пять раз и свыше этого значения), лечение розувастатином отменяют.
• Гастроинтестинальные органы – абдоминальные боли, обстипации, тошнота.
• Мочевыделительная система – белок в моче (протеинурия), обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии.
• Кожа и ПЖК – зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
• Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов – трансаминаз и любое их повышение.
• Лабораторные параметры – может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы.
• Другие симптомы – астения.

Часто пациенты задают вопрос – повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза – увы, нет.

Инструкция по применению

Обычно начальная дозировка розувастатина составляет 5-10 мг в сутки, зависимо от целей лечения и общего состояния пациента и его организма. До лечения необходимо соблюдать диетотерапию, направленную на снижение холестерина крови. Как правильно принимать розувастатин?

Препарат можно пить независимо от еды, сразу всю назначенную суточную дозу за 1 раз. Таблетку не делить, не разжевывать и не измельчать, принять перорально целиком, запивая стаканом воды. Дозировка подбирается индивидуально и очень тщательно. При необходимости, через четыре недели, лечащий врач может увеличить дозу для достижения нужного эффекта.

В варианте назначения суточной дозы 40 мг намного увеличивается риск возникновения побочных реакций, поэтому такое количество препарата назначается при тяжелых стадиях гиперхолестеринемий и высокой угрозе осложнений со стороны сосудистой системы и сердца, если до этого нужный эффект не обеспечивала дозировка в 20 мг. Необходимо проводить обязательный мониторинг липидного обмена через 2-4 недели от начала терапии или повышения дозировки.

Если у больного есть сопутствующее заболевание со стороны почек, печени, опорно-двигательных органов, склонность к миопатии, то рекомендованная дозировка для него – 5 мг за сутки. Теперь обозначим то, как долго нужно принимать розувастатин. Курс лечения назначается индивидуально, но его длительность – не менее одного месяца.

Использование во время беременности

Аналогично с другими статинами, розувастатин во время беременности и в период лактации, не принимается.

Детям

Детский возраст является одним из противопоказаний розувастатина. Полноценных исследований про влияние на детский организм не производилось, поэтому в педиатрической практике данный статин не применяют.

Взаимодействие с другими препаратами

Разобравшись с тем, как принимать розувастатин, теперь стоит упомянуть о допустимых и недопустимых его комбинаций в лечении с прочими препаратами. По результатам многочисленных исследований, достоверно известно, что, как и другие гиполипидемические лекарства, розувастатин имеет свои особенности во взаимодействии с прочими медикаментами.

1. Циклоспорин. Параллельный прием противопоказан.
2. Фибраты – фенофибрат и прочие – из-за увеличения риска прогрессии миопатии доза в начале терапии Розувастатином должна быть 5 мг. Дозировка величиной 40 мг категорически не рекомендована. В плазме крови использование фибратов вызывает изменение концентрации статина.
3. Никотиновая кислота в липидснижающих дозах выше 1000 мг в день также параллельно не применяется из-за риска миопатии.
4. Антациды. При необходимости комбинированного применения – прием возможен только при двухчасовом интервале между лекарствами.
5. Эзетимиб. Цена сопутствующего приема — значительный прирост шансов развития побочных реакций.
6. Ингибиторы протеазы ВИЧ – комбинировать с розувастатином не рекомендуется из-за выраженного прироста экспозиции к статину.
7. Фузидовая кислота совместно с розувастатином может провоцировать рабдомиолиз. При острой необходимости применения именно фузидовой кислоты, лечение статином временно отменяют.
8. Эритромицин. Одновременный прием с ним способствует уменьшению плазменного содержания и снижению концентрации розувастатина.
9. Препараты витамина К (наиболее часто назначается варфарин, его антагонист). Назначение этих медикаментов вместе со статинами приводит к удлинению протромбинового времени и МНО, а при отказе от розувастатина или понижении его дозировки – напротив, к уменьшению МНО (один из лабораторных показателей, определяемый для оценки свёртывания крови).
10. Пероральные контрацептивы и гормонзаместительная терапия учитываются при выборе дозировок. В целом, терапия больными переносится удовлетворительно.

Цена препарата

Для многих пациентов, помимо качества и эффектов препарата, на важном месте стоит и его цена.  На розувастатин цена достаточно среднестатистическая на фоне цен других гиполипидемических аналогов. Сколько же стоит розувастатин? В зависимости от региона цена соответственно отличается. В России в московских аптеках медикамент продают по следующим ценам:

• за 30 таблеток по 5 мг – цена от 510 рублей
• за 30 таблеток по 10 мг – цена от 540 рублей
• за 30 таблеток по 20 мг – цена от 850 рублей

В Украине цены на розувастатин значительно ниже. Средние показатели цены в киевских аптеках находятся в следующих рамках:

• за 28 шт. по 5 мг – цена от 130 грн
• за 28 шт. по 10 мг – цена от 150 грн
• за 28 шт. по 20 мг – цена от 230 грн.

Разумеется, цены зависят от фирмы производителя, особенностей аптечных сетей и конкретной политики цен отдельных регионов внутри страны.

Аналоги Розувастатина

На нашем рынке представлены препараты разных производителей по разным ценам. На аптечных полках можно найти такие медикаменты, как розувастатин канон, розувастатин сз, розувастатин тева, розувастатин виал, розувастатин кальция.  Все перечисленные препараты являются синонимами и содержат в составе основное действующее вещество – розувастатин. Цена примерно одинакова для всех. В чем разница между всеми названными лекарствами? У каждого из них свой производитель и в них может отличаться состав вспомогательных веществ.

Читайте также: Розувастатин: аналоги препарата по принципу действия и более дешевые заменители

При наличии определенных специфических противопоказаний, индивидуальных особенностей организма, деталей медикаментозной терапии, может возникнуть в необходимости поиска дженериков. Такими препаратами могут быть Крестор, Сувардио, Розарт, Тевастор, Реддистатин, Роксера, Розукард, Розистарк. По цене все они приближены к оригинальному препарату.

Отзывы об использовании

Среди медицинского персонала, отзывы о розувастатине преимущественно положительные. Его считают современным препаратом выбора при гиперхолестеринемиях с хорошим соотношением цена/качество.  Часто его прописывают для контроля атеросклероза. Благодаря стабилизации липидного уровня, снижается риск инфарктов и инсультов.

Петренкович В.О. врач семейной практики высшей категории, г. Винница: «В своей практике я достаточно давно и часто использую розувастатины. Пациентам я предпочитаю назначать его в виде Роксера. Во всех случаях я наблюдаю хороший клинический эффект. Больные практически не жалуются на побочные реакции, терапия переносится хорошо. Препарат умеренный по цене»

Несмотря на то, что зачастую людей пугает список возможных последствий от приема розувастатина, среди принимавших никто не отмечает выраженных негативных симптомов. Цена и ожидаемый эффект от приема розувастатина оправдывает его назначение.

Горелкин Павел, г. Новороссийск: «Уже несколько лет врачи говорят, что у меня очень высокий холестерин. В мои 42 года я очень боялся умереть от инфаркта. В районной больнице мне посоветовали начать пить Сувардио. Где-то через полтора месяца мои анализы намного улучшились, аж на душе легче стало. А цена? Ну, цена тоже не особо кусается, так что мне он по карману. Буду продолжать лечение»

Бельченко З.И.,63 года, пгт. Ахтырский: «Я много лет лечила свой высокий холестерин народными средствами. Что я только не перепробовала – ничего мне не помогало. В прошлом году мне соседка посоветовала обратиться к новому доктору в поликлинику. Там мне назначили  розувастатин. Мне сказали это новое и очень хорошее лекарство. Хоть для меня цена и высоковата, но цены ценами, а я пью его уже год и холестерин у меня нормальный».

Макашвили О.Б., Возраст старше 50 лет, г. Керчь: «По совету брата начал принимать Тевастор. Обострился мой сахарный диабет. Обратился в поликлинику, там мне лекарство заменили на другой препарат, но почти в ту же цену. Оказалось, что тевастор нельзя принимать при диабете».

Как видим, согласно отзывам как врачей, так и пациентов, розувастатин имеет хорошее соотношение цена/качество. Розувастатин является современным и достаточно эффективным препаратом. При строгом соблюдении врачебных рекомендаций, он отличается высоким профилем безопасности и может быть назначен длительным курсом.