Уколы в живот от холестерина

Уколы от холестерина

Для лечения атеросклеротического поражения применяются иньекционные и таблетированные медикаменты. Уколы от холестерина показаны людям с тяжелыми стадиями атеросклероза. Их выписывают преимущественно пожилым пациентам. Людям более молодого возраста рекомендуется принимать таблетированные препараты, к которым принадлежат статины. Но поскольку лечение этими медикаментами пожизненное, а побочных эффектов от них много, медиками и учеными были разработаны новые инъекционные лекарства, качественно понижающие уровень триглицеридов, липопротеидов низкой и очень низкой плотности в крови.

В своей публикации, посвященной инновационным возможностям снижения холестерина, ЛПНП и управлению сердечно-сосудистыми рисками доктор медицинских наук Г. А. Коновалов утверждает, что эволокумаб, производимый под торговым названием «Репата», угнетает фермент пропротеинконвертазу, которая является основным патогенетическим звеном в развитии атеросклеротических поражений.

Показания к применению медикаментов

Они показаны в первую очередь тем пациентам, которые страдают от множественных побочных эффектов при употреблении статинов. Инъекционные лекарства приобретают все большую популярность среди больных с запущенными атеросклеротическими поражениями сосудистого русла. Для снижения холестерина в крови используются инъекции лекарственных средств, которые способны:

Закупорки сосудов, вызванные атеросклеротическими отложениями, легко устраняются такими препаратами.

• Устранить атеросклеротические закупорки, сужающие просвет артерий и вен и препятствующие оттоку крови. Уменьшение окклюзии ведет к реперфузии — возобновлению кровотока в пораженных участках.
• Улучшить микроциркуляцию. Посредством оптимизации кровотока можно увеличить оксигенацию клеток и тканей, обеспечить устранение токсических продуктов метаболизма.
• Оптимизировать функцию нейронов и кардиомиоцитов. Так улучшается деятельность сердечно-сосудистой и нервной системы, гастроинтестинального тракта и других органов.
• Повысить жизненный тонус человека, убрать проявления депрессии, нежелания жить, пассивности и негативизма. Этих эффектов удается достичь благодаря способности инъекционных лекарств утилизировать шлаки.

Вернуться к оглавлению

Как работают эти лекарства?

Инъекции против липопротеидов, триглицеридов, холестерина и молекул жира низкой или очень низкой плотности действуют по принципу антагониста. Они мягко очищают внутреннюю выстилку сосудов, устраняя зашлакованность. Каждая инъекция необходима для поэтапного улучшения состояния больного. Специфические протеины, являющиеся основным активным компонентом препаратов, устраняют дислипидемию — явление дисбаланса между липопротеидами высокой и низкой плотности. Первые необходимы здоровому организму для построения миелиновых оболочек нервных волокон. Вторые же выступают конечными продуктами метаболизма и должны выводиться с испражнениями. При дислипидемии этот баланс нарушается и негативные жирные молекулы остаются в кровеносном русле, оседая в сосудистое интиме. Белки инъекционных препаратов «Репата» и «Пралуент» быстро налаживают жировой метаболизм.

Исследования ученых

При повышенном холестерине идеальным решением терапевтическим являются инъекционные препараты «Репата» и «Пралуент». Их разработка, синтез новых молекул, полученных генно-инженерным путем, и другие манипуляции производились в лабораториях со специальным оборудованием. Ученые и медики доказали, что эти моноклональные антитела обладают эффектом понижения липопротеидных фракций низкой и очень низкой плотности даже при наследственных, семейных дислипидемиях. Столь быстрое уменьшение высокого уровня триглицеридов и холестериновых молекул позволило рекомендовать разработки в качестве монотерапии. Это обозначало, что для устранения клинической симптоматики хватает приема одного препарата, без перегрузки организма химическими продуктами фармакологии.

Как делают средство на заводах?

Каждый новый препарат для борьбы с липопротеидами низкой и очень низкой плотности, холестерином, триглицеридами и другими «негативными» молекулами проходит несколько уровней проверки. Гуманистические тенденции запрещают эксплуатировать лабораторных животных, поэтому опытные изобретатели применяют «экологически дружелюбные» методы. Для этого эксперименты ставят на куриных эмбрионах или клеточных генерациях. Так устраняется необходимость вовлекать в процесс производства мышей, крыс и кроликов. С помощью новейшего оборудования опытный медицинский персонал очищает, совершенствует и адаптирует молекулы препарата, подготавливая их для всех категорий пациентов. Так устраняются многие побочные эффекты и снижается количество противопоказаний.

источник

Разработаны новые уколы, выводящие холестерин из организма

В США созданы уколы от холестерина, новый препарат разработан именно в форме инъекций. 2 средства пока не сертифицированы, но по прогнозам фармакологическая индустрия получит огромный доход после их сертификации. Борьба с холестерином как с одним из факторов риска болезней сердечно-сосудистой системы ведется многими людьми на протяжении всей жизни. При этом обязательным условием для снижения холестерина в крови является соблюдение определенных правил питания. А существующие препараты для снижения этого показателя оказывают требуемый эффект, но в недостаточной степени.

Опасность высокого уровня холестерина

Холестерин принято условно делить на хороший и плохой. Основная разница между ними в том, что первый не образует бляшек на внутренних стенках сосудов. Холестерин необходим организму, так как он участвует в синтезе витамина D, половых гормонов и мужчин, и женщин, а также играет важную роль в нормальной работе иммунной системы.

Но обеспечить поддержку необходимых для нормального функционирования организма процессов и не создать угрозу здоровью может только хороший холестерин. Он содержится в высокомолекулярных липопротеидах, в то время как холестерин из подобных низкомолекулярных соединений относится к плохой категории.

Образование холестериновых бляшек на стенках сосудов приводит к ухудшению кровотока в них. Это негативно влияет на весь организм, так как нарушается поступление в ткани из крови необходимых питательных веществ. Нарушение кровотока существенно повышает риск:

Механизм действия новых лекарств

Новые препараты, разработанных в США, помогают пациентам при высоком уровне холестерина в крови снизить этот показатель. При этом активные вещества, которые содержит каждое лекарственное средство, воздействуют на определенный белок и способствуют уменьшению содержания в крови липопротеидов низкой плотности.

Репата и Пралуент — новые препараты, которые при одинаковом механизме действия имеют существенное различие. Применять их нужно в разных дозировках. Планируется, что после сертификации Репата будет назначаться к применению 2 способами:

• один укол от холестерина в месяц в дозировке 420 мг;
• два укола в неделю по 140 мг препарата.

Пралуент предназначен для введения дважды в неделю по 75 мг или 150 мг. Конкретный вариант назначения инъекций будет выбираться врачом в зависимости от уровня содержания холестерина в крови пациента.

Разная концентрация препаратов и применение их в различных дозировках, вероятно, предусмотрены для коммерческой выгоды. Так как выходят на фармакологический рынок препараты примерно в одно время и эффект оказывают примерно одинаковый, то стратегии их продвижения имеют свои особенности. Большую популярность среди врачей может завоевать Репата. Этот препарат более концентрированный, применять его будет удобнее. Но более низкая прогнозируемая стоимость препарата Пралуент привлечет к нему внимание потребителей.

Оба препарата — это новшества в сфере борьбы с холестерином, так как сейчас с этой целью применяется группа медикаментов, называемая статинами. И если новые препараты воздействуют на белок, который регулирует уровень плохого холестерина в крови, то статины блокируют в печени процесс образования холестерина. Из-за этого данная группа препаратов многим пациентам не подходит.

Прогноз цен на новые препараты

Производители новых препаратов не озвучивают даже примерный диапазон на новые лекарственные средства. Но эксперты фармакологической индустрии предполагают, что Пралуент будет стоить гораздо дешевле из-за более низкой концентрации. Также это будет использовано как маркетинговый способ привлечения внимание к препарату, так как все чаще население и страховые компании выказывают недовольство высокими ценами на медикаменты.

Курс любого из этих препаратов, рассчитанный на год, может обойтись недешево. Аналитики указывают на цену в 5 000 и 10 000 долларов за годичный курс Пралуента и Репаты соответственно.

Специалисты по разработке высококонцентрированного препарата Репата аргументируют необходимость его применения тем, что более высокая доза лекарства сможет эффективнее предотвращать инфаркт и инсульт, вызванные поражением сосудов головы и сердечной аорты. Тем самым объясняется и необходимость более высокой цены на него. Сертификация обоих препаратов планируется август 2017 года.

Дальнейшие перспективы

Фармакологические компании, разработавшие 2 новых препарата, не собираются останавливаться на достигнутом. Клинические испытания показали, что максимальную эффективность они обеспечивают в сочетании со статинами. Такая комбинация существенно снижает уровень ЛНП холестерина у пациентов. В результате риск инфаркта уменьшается на 50%. Поэтому компании-производители планируют проведение масштабных исследований, чтобы создать более эффективные препараты.

Так как в США и во всем мире у большого числа пациентов при повышенном холестерине этот показатель не контролируется статинами, перспективы развития фармакологии в этой сфере являются для них облегчением. Ведь вывести холестерин из организма достаточно сложно, и для этого необходим полный пересмотр образа жизни.

Малоэффективные современные уколы при атеросклерозе нижних конечностей, поражении сосудов головного мозга будут вытеснены с фармакологического рынка препаратами нового поколения на основе антител.

источник

Инъекция от холестерина

Высокий уровень холестерина теперь можно будет лечить инъекциями вместо статинов

Европейское агентство лекарственных средств разрешило продавать «репата» (Repatha) — первую инъекцию, противостоящую холестерину ЛПНП. Речь идёт об уколе, который делают в домашних условиях раз в две недели, и у него нет никаких серьёзных побочных эффектов.

Разрешение на использование данного препарата было получено после череды исследований, проводившихся по всему миру. В них участвовали 37 тысяч пациентов, из которых у 94% уровень холестерина вследствие использования нового лекарства пришёл в норму. Ожидается, что через месяц управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США разрешит использование данной инъекции на территории страны.

Диагностика и лечение проходят в Тель-авивском медицинском центре имени Сураски (Ихилов) или в больнице «Ассута» Тель-Авив.

Для получения подробной информации по ценам, отправьте заявку с сайта или позвоните по телефонам: +7 499 112 35 19 (в России) или + (972) 528 282 416 (Viber, WhatsApp)

Важная новость для людей, страдающих от побочных эффектов, связанных со статинами:

Европейское агентство лекарственных средств разрешило продавать «репата» — первую инъекцию в мире, содержащую антитело, сдерживающее холестерин ЛПНП. Это настоящий прорыв для миллионов людей по всему миру, страдающих от высоких или несбалансированных показателей холестерина.

Высокий уровень холестерина и особенно холестерина ЛПНП являются наиболее распространённой формой дислепидамии – избытка жиров в крови. По существующим оценкам, десятки тысяч израильтян страдают от высокого уровня холестерина. По мнению врачей, высокий уровень холестерина повышает риски атеросклероза и коронарной недостаточности и может привести к ишемическим болезням сердца и инсульту. Эти факторы являются распространёнными причинами смерти по всему миру.

Наиболее расхожий метод снижения уровня холестерина применяет сегодня лекарство из семейства статинов. Проблема заключается в том, что эти средства имеют множество побочных эффектов, самое серьёзное из которых вызывает у пациентов боли в мускулах. Некоторые больные вынуждены прекратить использовать статины из-за этих побочных эффектов даже в тех случаях, когда врачи уменьшают дозу статинов. На других пациентов статины не оказывают должного эффекта в снижении уровня холестерина, а потому они находятся в группе повышенного риска пострадать от сердечного приступа и инсульта.

Каким образом действует укол?

Repatha (эволокумаб), разработанная фирмой «Амаджен», — это антитело, названное «моноклональным гуманным антителом», нацеленным против белка PCSK9. Данный белок замедляет способность печени уменьшать уровень холестерина ЛПНП в крови. Лекарство вступает в связь с PCSK9 и позволяет значительно снизить уровень ЛПНП.

Легализация со стороны Европейского агентства по лекарственным средствам последовала на основе данных 22 различных клинических исследований, проведённых по всему миру, в том числе и в Израиле, в которых участвовало 37 тысяч пациентов. Из опубликованной на сегодняшний день информации следует, что применение «Репаты» снижает уровень ЛПНП от 55% до 75% процентов в различных группах пациентов, включая находящихся в группе повышенного риска к сердечно-сосудистым заболеваниям, и тех, кто не может достичь желаемого уровня холестерина при использовании существующих методов.

В этих исследованиях порядка 94% пациентов достигли требуемых показателей – уровня ЛПНП меньшего чем 70 миллиграммов на децилитр. Значительное снижение уровня холестерина понижает вероятность смерти и недугов, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Фирма-разработчик заявляет, что данный лекарственный препарат безопасен, и что во время тестирования не было обнаружено серьёзных побочных эффектов. Лекарство вводится при помощи подкожной инъекции раз в две недели в объеме 140 миллиграммов. Его можно использовать как единственное лечебное средство или вместе с другими лечебными препаратами в случае, если пациент не может достичь желаемых показателей уровня холестерина.

Кому подходит эта практика лечения?

Сертификация Европейского агентства по лекарственным средствам разрешает использовать лекарство взрослым, страдающим от высокого уровня холестерина, ранее получавшим инъекции с статинами или без них, и детям, страдающим от семейной гиперхолестеринемии – генетического заболевания, заставляющего печень вырабатывать высокие показатели холестерина уже в юном возрасте.

Профессор Дрор Харац, директор центра «Штрасбургер» в больнице Шиба, говорит, что это настоящий медицинский прорыв, основанный на понимании механизма регулирования уровня холестерина в крови. По его словам, благодаря тому, что мы теперь разбираемся в том, как действует данный механизм, стало возможным разработать новое семейство лекарств, снижающих уровень холестерина.

источник

2 укола в год — и все: новый способ держать «плохой» холестерин под контролем

Инклисиран — это новый гиполипидемический препарат, который, отключает ключевой ген, участвующий в липидном обмене. Деактивация этого гена приводит к снижению содержания в крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) — причины образования холестериновых бляшек на стенках сосудов.

Инклисиран ингибирует синтез фермента PCSK9 в ходе несколько промежуточных стадий. Он смоделирован на основе естественной малой интерферирующей РНК (миРНК). Эти короткие нуклеотидные фрагменты влияют на функции клеток путем связывания с более крупными молекулами РНК и, блокировки, таким образом, синтеза белка (глушение гена).

Первооткрыватели и исследователи этого механизма получили в 2006 году Нобелевскую премию по медицине.

В ходе клинического исследования II фазы эффективное снижение ЛПНП продолжалось дольше года у большинства участников после двух инъекций препарата с интервалом в 3 месяца. Такая терапия принесет пользу пациентам, которым трудно принимать лекарства ежедневно.

Разные дозы — одна инъекция против двух

Многоцентровое базовое исследование по программе Orion-1 , имело целью изучить инновационный препарат Inclisiran. Исследование проводил профессор Каусик К. Рэй из Имперского Колледжа в Лондоне, Великобритания, и его коллеги.

В исследовании участвовал 501 пациент в возрасте около 63 лет. У 65% этих пациентов холестерин ЛПНП (ХС-ЛПНП) изначально плохо регулировался, несмотря на терапию статинами в максимальных дозах. Одна часть имела атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание с ХС ЛПНП выше 700 мг/л, другая часть — повышенный риск атеросклероза от диабета 2 типа или семейной гиперхолестеринемии с ХС ЛПНП выше 1000 мг/л.

Все пациенты случайным образом были отнесены к одной из 8 групп: 4 получили 200 мг, 300 мг, 500 мг Инклисирана или плацебо, в одной инъекции в начале исследования. Другая половина получил сначала половинные дозы препарата — 100 мг, 200 мг, 300 мг или плацебо. А затем, через 3 месяца — вторую половину дозы. Каждые 30 дней исследователи измеряли уровни LDL-C, липид-регулирующего фермента, пропротеин-конвертазы и субтилизин-кексин типа 9 (PCSK9).

Обработка результатов исследования показала, что однократная инъекция препарата снижает ЛПНП на 30–39% в течение года, а разделение дозы на две инъекции с интервалом в 3 месяца —на 30–47% в зависимости от дозировки.

Из-за сильного и постоянного снижения уровня холестерина ЛПНП при двух инъекциях в год, Инклисиран может поддерживать гиполипидемическую терапию существенно лучше, чем только прием статинов.

Оценка общей эффективности

Важным параметром для исследователей стало и то, сколько участников ответило на терапию в долгосрочной перспективе. Для этого они установили на старте наилучшее значение снижения ЛПНП как 100% и наблюдали, у какого количества участников снижение составит менее 20% через год. При увеличении дозировки доля пациентов, получающих однократные инъекции, увеличилась с 48% до 65%, при двойных инъекциях — с 56% до 83%.

В итоге, стратегия с двумя дозами по 300 мг дала как самый высокий ответ, так и лучшее среднее снижение ЛПНП. Авторы делают вывод, что терапия с двумя инъекциями Инклисирана в год может эффективно помочь в снижении уровня ЛПНП.

Уникальность новой разработки

Новый препарат — это возможность активной профилактики атеросклероза и, следовательно, сердечно-сосудистых заболеваний.

Статины, которые сегодня стали препаратами первого выбора для профилактики далеко не всегда способны обеспечить целевой уровень липидов в крови, поэтому необходимы дополнительные лекарства.

Ezetemib мог бы стать хорошей альтернативой, но он требует ежедневного приема и комбинации с моноклональными антителами, которые необходимо вводить один или два раза в месяц. Для многих пациентов это означает бремя, которое, как показал опыт, ухудшает удовлетворенность от терапии и, следовательно, клинический успех.

Исследователи надеются, что с Inclisiran этих недостатков можно будет избежать, поскольку он сочетает в себе и эффективность и удобство в обращении.

источник