Вазилип снижение холестерина в крови
Содержание статьи
ВАЗИЛИП
Действующее вещество
— симвастатин (simvastatin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской и с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, лимонная кислота (безводная), аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.
Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.
Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.
Фармакокинетика
После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). Cmax достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
При «первом прохождении» через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью — 60-85%; 10-15% — в виде неактивных метаболитов выводится почками.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Противопоказания
Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.
Дозировка
Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.
Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза — 5 мг/сут.
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.
Прочие: анемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.
Особые указания
С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.
Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.
У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.
Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.
Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
Беременность и лактация
Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют симвастатин при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.
Описание препарата ВАЗИЛИП основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги лекарства и влияние на холестерин
На нашем фармацевтическом рынке представлено множество гиполипидемических препаратов. Каждый из них обладает своими особенностями эффектов. Вазилип – это одно из таких лекарственных средств, использующееся для понижения концентрации общего холестерола в крови и липидов низкой плотности, которые являются звеном патогенеза атеросклероза. Рассмотрим от чего конкретно следует его принимать, противопоказания, побочные действия Вазилипа и инструкцию по применению этого медикамента.
Состав и лекарственная форма
Согласно инструкции, лекарство Вазилип выпускается в виде таблеток белого цвета, имеющих форму капсул. Они покрыты сверху оболочкой, внешне напоминающей пленку. Основным активным действующим веществом является симвастатин. В качестве дополнительных компонентов в состав входят моногидрат лактозы, лимонная кислота, стеарат магния, кукурузный и прежелатинизированный крахмал, микрокристальная целлюлоза.
Оболочка таблетки состоит из талька, пропиленгликоля, гипромеллозы и диоксида титана. В одном блистере находится 7 таблеток. Выпускается по два или четыре блистера в упаковке. Вазилип бывает в трех вариантах дозировки, регламентированных инструкцией – 10 мг, 20 мг и 40 мг.
После того, как мы рассмотрели форму выпуска и состав сегодняшнего лекарства, переходим к показаниям и инструкции его назначения.
Показания к применению
Согласно инструкции, препарат Вазилип имеет следующие показания к применению:
- В терапии эссенциальной гиперхолестеринэмии или комбинированной дислипидемии в качестве дополнения к диетотерапии, либо же к прочей фоновой немедикаментозной терапии, если она не оказала должного эффекта.
- В терапии гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии при отсутствии должного ожидаемого эффекта от лечения препаратами других фармацевтических групп.
- Для уменьшения смертности от сердечно-сосудистых осложнений и для уменьшения рисков их возникновения у больных с выраженным атеросклерозом, другими сосудистыми заболеваниями или сахарным диабетом (СД). Может использоваться как кардиопротектор. Назначается для профилактики прогрессии инфарктов и инсультов у пациентов с повышенными рисками – лишним весом, генетически-обусловленной предрасположенностью и т. д.
Читайте также: Таблица норм холестерина в крови у женщин по возрасту
Противопоказания
Для Вазилипа, противопоказания, регламентированные инструкцией, следующие:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, которая может вызвать аллергические реакции различной тяжести.
- Заболевания печени в стадии обострения, либо же устойчивое повышение уровня активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
- Фоновый прием ряда препаратов, изменяющих фармакокинетику и фармакодинамику статина. В частности, сильнодействующие ингибиторы белка CYP3A4. К ним относят кетоконазол, итраконазол, вориконазол и другие.
- Одновременное назначение циклоспорина, даназола или гемфиброзила.
- Детский возраст.
- Беременность и период лактации.
Согласно инструкции, следует учитывать и с долей осторожности принимать лекарство людям с эпилепсией, синдромом мальабсорбции, тяжелыми инфекционными процессами, хроническим алкоголизмом в анамнезе, поскольку с алкоголем он, как и любой другой статин, не совместим. Вещества его состава и алкоголь вместе будут оказывать двукратную гепатотоксичность.
Побочные эффекты
В инструкции и описании вазилипа отмечается, что это лекарство достаточно хорошо переносится пациентами и обычно жалоб на побочные явления не поступают. Несмотря на это, все же теоретически возможны такие эффекты:
- Органы чувств – помутнение хрусталика (крайне редко).
- Психо-неврологические осложнения – депрессивное настроение, нарушения сна (бессонница), цефалгии, случаи головокружения, нарушение периферической чувствительности (онемение кожи рук, ощущение «покалывания»), снижение процессов запоминания.
- Пищеварительная система – замедление перистальтики, запоры, абдоминальные боли, диспепсия, расстройства стула, тошнота.
- Гепато-билиарная система – гепатит, болезни печени — печеночная недостаточность (крайне редко)
- Мышечный аппарат – миалгия, миопатия (в том числе и частный ее случай – миозит), миопатия с развитием рабдомиолиз с прогрессией почечной недостаточности либо без нее, фасцикуляции, мышечные подергивания, очень редко — тендинопатия (воспалительный процесс в области сухожилия).
- Прочие побочные действия препарата на другие системы – анемия, лабораторные изменения (увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ крови), эозинофилия, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных ферментов – трансаминаз аланинаминотрансферазы — АЛТ и аспартатаминотрансферазы – АСТ), интерстициальное заболевание легких.
Инструкция по применению
Таблетированную форму медикамента следует принимать перорально внутрь в вечерние часы. В зависимости от диагноза и целей терапии, рекомендуется дозировка в диапазоне от 5 мг до 80 мг.
Для препарата Вазилип инструкция регламентирует стартовую дозу 10 мг. Менять дозу для пациента можно не чаще, чем раз в 4 недели. Перед изменениями дозировки необходимо внимательно изучить лабораторные и клинические показатели.
Максимальная суточная доза 80 мг. Она выписывается исключительно пациентом с самым высоким риском осложнений со стороны сосудистой системы, или же пациентам с гиперхолестеринемией (или высокими липидами низкой плотности) тяжелого течения.
Время лечения устанавливается индивидуально лечащим доктором. Теперь рассмотрим особенности приема Вазилипа в зависимо от диагноза.
Гиперхолестеринемия. При любой форме этого заболевания, с самого начала терапии необходима коррекция диеты и назначение классического гипохолестеринового рациона. Как гласит инструкция, стартовая доза Вазилипа тут обычно порядка 10 мг. Однако, если в анализах выраженно повышены липопротеиды низкой плотности, то лечение может стартовать сразу с 20-40 миллиграмм в день. В обоих случаях, лекарственное средство принимается согласно инструкции, однократно в вечерние часы.
Если в диагнозе фигурирует более тяжелая форма гиперхолестеринемии – семейная гомозиготная, то тогда объем дозы увеличивается до 40 миллиграмм в вечернее время, либо же до 80 мг. Однако во втором варианте, при назначении 80 мг, дозу разбивают на 3 приема – по 20 в утреннее и обеденное время, и остальные 40 миллиграмм – вечером.
Профилактика сосудистых осложнений. При высоком уровне риска ишемической болезни сердца или при присутствии ее в анамнезе, стартовая доза Вазилипа – 20 миллиграмма за сутки. При необходимости ее увеличивают до 40. Параллельно мониторятся уровень КФК (креатинфосфокиназа), лабораторные показатели липидограммы и при снижении общего холестерола ниже 3,5 ммоль/л, а содержание лпнп менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) – дозировку препарата следует снизить.
Сопутствующая терапия. Данный медикамент хорошо работает как в моно-варианте терапии, так и в комплексе с другой гиполипидемической терапией, например с секвестрантами желчных кислот. По инструкции, больным, которые параллельно принимают циклоспорин или препараты фибратов, помимо Вазилипа, дозу выше 5 мг назначать крайне не рекомендуется – согласно инструкции, это приводит увеличению концентрации их в плазме и возрастанию риска миопатии и рабдомиолиза. В исключительных случаях максимальная доза может быть увеличена до 10 мг. Для пациентов, которые параллельно принимают препараты амиодарон, верапамил или их аналоги, дозировка статина не должна быть больше 20 мг.
Важно помнить, что Вазилип как и любой другой статин, можно принимать только согласно врачебной инструкции после консультации у профильного специалиста. Необходимо внимательно следить за своим здоровьем и в случае появления слабости или боли в мышцах, следует сразу сообщить своему врачу о такой реакции организма.
Использование во время беременности
Инструкция гласит, беременным женщинам назначение препарата исключено. Отсутствует база исследований, способная подтвердить или опровергнуть, экскретируется ли Вазилип в грудное молоко. Поэтому и в период лактации его также не принимают.
Детям
Согласно инструкции, до 18 лет во врачебной практики препарат не используется.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется комбинировать Вазилип с фибратами и ниацином, поскольку значительно возрастает риск почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза. Также по инструкции относительно противопоказано фоновое применение ингибиторов цитохрома Р450, такие, как вориконазол, итраконазол и другие представители этой группы. Как указывалось в разделе противопоказаний инструкции выше, с даназолом, гемфиброзилом и циклоспорином этот статин не назначается.
Цена препарата
На аптечных полках вазилип по цене умеренно доступный. На территории России среднестатистическая цена препарата варьирует в таких рамках:
- Вазилип 10 мг, 28 таблеток – 300-350 руб.
- Вазилип 20 мг, 28 таблеток – 450-500 руб.
- Вазилип 40 мг, 28 таблеток – от 550 руб.
В Украине цены несколько ниже. Их среднее значение по регионам следующее:
- Вазилип 10 мг, 28 таб. – 100-180 грн.
- Вазилип 20 мг, 28 таб. – 60-100 грн.
- Вазилип 40 мг, 28 таб. – 120-190 грн.
Аналоги Вазилип
На фармацевтическом рынке СНГ представлено изобилие статинов. По инструкции, препарату Вазилип аналоги существуют как по действующему веществу, так и по фармацевтической группе. Самые близкие заменители – аналоги по коду АТХ (Anatomical Therapeutic Chemical – анатомо-терапевтическо-химическая классификация лекарств). К ним относятся Атеростат, Симвастатин, Симгал, Холвасим, Зокор.
Отзывы об использовании
О Вазилипе подавляющее большинство отзывов сугубо положительные. Врачи отмечают его эффективность и безопасность в широкой клинической практике. Препарат оправдал и доказал свою надежность в лечении повышенного холестерина. Побочные эффекты наблюдаются достаточно редко, терапия больными переносится хорошо, без осложнений и жалоб.
Витрунько Е.Г. врач-эндокринолог высшей категории, г. Донецк: «В своей практике я неоднократно назначала, назначаю и буду назначать Вазилип. Я вижу, что он работает и возложенные на него обязанности по снижению повышенного холестерина крови выполняет качественно. Среди моих пациентов, после подбора дозы, побочных эффектов я не наблюдала почти ни у кого. Главное, что все следуют моим индивидуальным инструкциям. Кроме того, многим я выписываю его как фоновый препарат при ИБС. Приятным бонусом является приемлемая цена – препарат доступен большинству моих больных».
Лекарство находится в доступном ценовом диапазоне для человека со среднестатистическим доходом. К тому же его легко найти в аптеках. Вкупе с хорошим соотношением цены к качеству, это формирует высокий комплаенс.
Калиберда В.К. 58 лет, пенсионер, г. Калининград: «У меня давно повышенный холестерин – цена за мое обжорство, не помню уже даже сколько лет. Лет десять наверное минимум. Последние 4 года принимаю Вазилип. Как только мне его выписали, после первых приемов я такого сильного эффекта не почувствовал от него, но потом понял почему. Точнее мне все доктор мой на пальцах растолковал. Я как-то не придавал значения особого питанию, думал что таблетками спокойно справлюсь, а оказалось что помимо них нужно еще обязательно диету соблюдать. И как только даже немного поменял еду, увидел результаты. Сейчас меня мой врач перевел на минимальную дозу — следую его инструкциям, у меня хорошие анализы, да и жалоб никаких. Я даже чувствую как помолодел за последние пару лет»
Пономарчук В,Д., 53 года, с. Алтыново: «Хоть у меня холестерин и нормальный, доктор решил мне вазилип назначить. У меня ишемическая болезнь сердца, видимо это как поддерживающее лекарство, потому что я по анализам вижу — за последние пару месяцев холестерин хоть и нормальный, но пару строчек медленно, но уверенно растут. Препарат хороший, побочек никаких не ощущаю, доволен жизнью».
Итог – лекарство Вазилип имеет достойное соотношение цена/качество, отзывы об этом статине хорошие как из уст специалистов медицинской сферы, так и от их пациентов.
Источник